Таблетка 5-НОК: состав и применение¶

5-НОК — торговое наименование лекарственного препарата на основе нитроксолина, антибактериального средства из группы оксихинолинов, применявшегося преимущественно для лечения инфекций мочевыводящих путей. Выпускался в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 50 мг действующего вещества. Препарат известен также под международным непатентованным наименованием нитроксолин и встречался в аптечной сети под названиями «Нитроксолин», «5-НОК», «Никодин». Название «5-НОК» происходит от химического обозначения 5-нитро-8-оксихинолина — соединения, лежащего в основе молекулы.

¶Действующее вещество

Действующее вещество препарата — нитроксолин (5-нитро-8-гидроксихинолин). Это кристаллический порошок жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета, практически нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте. Молекулярная масса составляет около 190 г/моль. По химическому строению нитроксолин относится к производным 8-оксихинолина, в молекуле которого атом водорода в пятом положении замещён нитрогруппой.

Механизм действия связан с избирательным угнетением синтеза бактериальной ДНК. Нитроксолин образует комплексы с ионами металлов, входящими в состав ферментов микроорганизмов, что нарушает процессы репликации и приводит к гибели бактериальной клетки. Препарат действует преимущественно бактериостатически, в высоких концентрациях проявляет бактерицидный эффект.

¶Спектр активности

Нитроксолин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе:

• Escherichia coli;
• Proteus vulgaris;
• Klebsiella pneumoniae;
• Enterobacter;
• Staphylococcus;
• Streptococcus;
• некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

К препарату чувствительны также отдельные грибы рода Candida. Устойчивость к нитроксолину развивается медленно, что связано с особенностями его механизма действия. Препарат не активен в отношении синегнойной палочки в ряде случаев и большинства анаэробов.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь нитроксолин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Препарат выделяется преимущественно почками, причём в моче создаются концентрации, значительно превышающие таковые в плазме крови, что и определяет его эффективность при инфекциях мочевыводящих путей. Часть вещества выводится с желчью и через кишечник. Период полувыведения составляет несколько часов.

¶Показания к применению

Основное показание — инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Препарат применялся также для профилактики инфекций при урологических операциях и инструментальных вмешательствах.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями служили повышенная индивидуальная чувствительность к нитроксолину, выраженные нарушения функции почек, а также дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при котором возможно развитие гемолиза. Препарат не назначался при катаракте и неврите, поскольку производные 8-оксихинолина способны накапливаться в тканях глаза и нервной системы.

Возможные побочные реакции включали тошноту, рвоту, боли в животе, диарею, головокружение, головную боль, аллергические высыпания. В редких случаях отмечались нарушения функции печени и изменения картины периферической крови. При длительном приёме высоких доз описывались случаи поражения зрительного нерва.

¶Режим дозирования

Таблетки принимались внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослым обычно назначали по 100–200 мг (2–4 таблетки) 4 раза в сутки. Курс лечения составлял, как правило, от одной до двух недель и зависел от тяжести и характера заболевания. Детям доза рассчитывалась с учётом возраста и массы тела. При необходимости проводились повторные курсы с интервалом.

¶История и современный статус

Нитроксолин был синтезирован в середине XX века и долгое время оставался одним из основных пероральных средств для лечения инфекций мочевыводящих путей, особенно в амбулаторной практике. В советской и постсоветской медицине препарат под названием «5-НОК» был широко распространён.

Со временем, с появлением более эффективных и безопасных антибактериальных средств — фторхинолонов, цефалоспоринов, нитрофуранов нового поколения, — применение нитроксолина существенно сократилось. В ряде стран, включая государства Европейского союза, регистрация препарата была приостановлена из-за недостаточной доказательной базы эффективности и данных о возможной нейротоксичности производных оксихинолина. В России и некоторых других странах постсоветского пространства нитроксолин длительное время оставался доступным в аптечной сети, хотя его выпуск постепенно снижался.

¶Значение

5-НОК представляет собой пример антибактериального препарата, широко применявшегося в урологической практике второй половины XX века. Его история отражает общий путь развития антимикробной терапии: от препаратов с ограниченным спектром и умеренной эффективностью к более современным средствам с улучшенными фармакокинетическими свойствами. Изучение нитроксолина сохраняет значение для понимания механизмов действия производных оксихинолина и эволюции подходов к лечению инфекций мочевыводящих путей.