Сустанон 250: состав и механизм действия¶

Сустанон 250 (торговое наименование; международное непатентованное наименование — смесь эфиров тестостерона) — инъекционный анаболико-андрогенный стероидный препарат, представляющий собой раствор четырёх эфиров тестостерона в масляной основе. Применяется в медицинской практике для заместительной терапии при дефиците эндогенного тестостерона, а также (не по назначению) в спортивной среде для наращивания мышечной массы. Препарат относится к контролируемым веществам в большинстве стран; в России тестостерон и его эфиры включены в перечень сильнодействующих веществ.

¶Состав

Название «250» отражает суммарную концентрацию действующих веществ — 250 мг в одном миллилитре раствора. В состав входят четыре эфира тестостерона в следующих пропорциях:

Разные эфиры отличаются длиной углеродной цепи, которая определяет скорость всасывания из места инъекции и, соответственно, продолжительность действия.

¶Механизм действия

¶Эфирная форма и депонирование

Сам тестостерон при внутримышечном введении всасывался бы слишком быстро. Присоединение эфирной группы (остатка карбоновой кислоты) делает молекулу более липофильной: она медленнее переходит из масляного депо в кровь. После инъекции раствор образует в мышце депо, откуда эфиры постепенно поступают в кровоток с разной скоростью. Именно поэтому комбинация эфиров обеспечивает одновременно быстрое начало действия (за счёт пропионата) и длительное поддержание концентрации (за счёт деканоата).

¶Гидролиз и высвобождение тестостерона

В крови и тканях эфирная связь расщепляется ферментами-эстеразами, и от молекулы отщепляется кислотный остаток. В результате высвобождается свободный тестостерон — биологически активная форма. Таким образом, эфиры выполняют роль «транспортной упаковки», а не самостоятельного действующего вещества.

¶Взаимодействие с рецепторами

Свободный тестостерон связывается с андрогенными рецепторами внутри клеток-мишеней. Комплекс «гормон — рецептор» проникает в ядро, где влияет на экспрессию определённых генов. Это приводит к ряду эффектов:

• стимуляции синтеза белка в скелетных мышцах (анаболическое действие);
• росту и развитию мужских половых признаков (андрогенное действие);
• усилению эритропоэза (образования эритроцитов);
• влиянию на либидо, настроение и плотность костной ткани.

Часть тестостерона под действием фермента 5-альфа-редуктазы превращается в дигидротестостерон — более активный андроген, а под действием ароматазы — в эстрадиол. Эти превращения объясняют часть побочных эффектов.

¶Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции пик концентрации тестостерона в плазме обычно наблюдается в течение первых 1–2 суток, а затем уровень медленно снижается на протяжении двух-трёх недель. Из-за разной скорости гидролиза эфиров профиль концентрации имеет несколько «волн». Препарат метаболизируется преимущественно в печени, выводится с мочой в виде конъюгатов.

¶Применение

В медицине препарат применяется при гипогонадизме (недостаточной выработке собственного тестостерона), задержке полового развития у юношей и некоторых формах анемии. В спортивной и любительской среде его используют для увеличения мышечной массы и силы, что связано с существенными рисками для здоровья.

¶Побочные эффекты и риски

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• повышение артериального давления и задержка жидкости;
• угнетение выработки собственного тестостерона и атрофия яичек;
• гинекомастия у мужчин (следствие ароматизации в эстрадиол);
• акне, выпадение волос по мужскому типу;
• повышение вязкости крови и риск тромбозов;
• нарушения функции печени;
• у женщин — вирилизация при применении без показаний.

Длительное бесконтрольное использование способно привести к эндокринным, сердечно-сосудистым и психическим нарушениям.

¶Правовой статус

Тестостерон и его эфиры входят в список сильнодействующих веществ, оборот которых в России ограничен. В спорте препарат запрещён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) и включён в класс S1 запрещённого списка. Применение без медицинских показаний и назначения врача незаконно и опасно.

¶Место среди анаболических стероидов

Сустанон 250 — один из наиболее известных инъекционных препаратов тестостерона. Его отличает комбинированный эфирный состав, обеспечивающий пролонгированное действие при относительно редких инъекциях. По механизму действия он не уникален: любой эфир тестостерона после гидролиза даёт одно и то же активное вещество, поэтому различия между препаратами сводятся главным образом к скорости всасывания и продолжительности эффекта.