Строфантин как сердечный гликозид¶

Строфантин — лекарственное средство группы сердечных гликозидов, получаемое из семян тропических лиан рода строфант (Strophanthus). Применяется в медицине как кардиотоническое средство быстрого действия для лечения острой сердечной недостаточности. В клинической практике используется главным образом в форме раствора для внутривенного введения.

¶Происхождение и химическая природа

Сырьём для получения препарата служат семена нескольких видов строфанта — растений семейства кутровых (Apocynaceae), произрастающих в тропической Африке и Юго-Восточной Азии. Наиболее известны виды Strophanthus kombe, Strophanthus gratus и Strophanthus hispidus. Семена этих лиан содержат смесь сердечных гликозидов, которую в фармакопеях обозначают как «строфантин».

Основным действующим началом считается гликозид строфантин K (устаревшее название — комбеин), выделенный в кристаллическом виде в начале XX века. В состав препарата также входят родственные соединения — строфантидин и его производные. По химическому строению это кардиостероиды, то есть стероидное ядро, соединённое с лактоновым кольцом и углеводным остатком. Именно такое строение определяет способность гликозидов избирательно действовать на миокард.

Строфантин был введён в медицинскую практику в конце XIX — начале XX века после работ, изучавших действие африканских растительных ядов. Некоторые племена использовали экстракты строфанта для отравления стрел, что привлекло внимание исследователей к его влиянию на сердце.

¶Механизм действия

Строфантин относится к сердечным гликозидам, механизм действия которых связан с угнетением натрий-калиевой АТФ-азы — фермента, обеспечивающего транспорт ионов через мембрану кардиомиоцитов. В результате этого в клетке повышается концентрация ионов натрия, что косвенно увеличивает содержание кальция. Избыток кальция усиливает сократительную способность миокарда.

Основные эффекты препарата:

• Положительное инотропное действие — увеличение силы и скорости сердечных сокращений.
• Отрицательное хронотропное действие — урежение ритма.
• Отрицательное дромотропное действие — замедление проведения возбуждения по проводящей системе.
• Отрицательное батмотропное действие — снижение возбудимости миокарда.

Кроме того, гликозиды повышают тонус блуждающего нерва и удлиняют диастолу, что улучшает наполнение желудочков кровью и снижает потребность миокарда в кислороде.

¶Особенности и отличие от других гликозидов

Главная особенность строфантина — быстрое, но непродолжительное действие. При внутривенном введении эффект развивается в течение нескольких минут, а продолжительность действия измеряется часами. По этому параметру строфантин близок к другому «быстрому» гликозиду — коргликону, но существенно отличается от дигиталисных препаратов (дигоксин, дигитоксин), которые действуют медленнее и накапливаются в организме.

Строфантин практически не кумулируется, то есть не накапливается в тканях при повторном введении в той мере, как препараты наперстянки. Это связано с особенностями его химического строения и метаболизма. Однако при передозировке всё равно возможно развитие интоксикации.

¶Применение

Препарат применяется преимущественно при острой сердечной недостаточности и в неотложных ситуациях, когда требуется быстро усилить сократительную функцию миокарда. Основные показания:

Вводится внутривенно, медленно, обычно в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы. Дозируется в единицах действия (ЕД) или в миллилитрах стандартного раствора. Раствор готовят непосредственно перед применением, так как препарат нестабилен при хранении в разведённом виде.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Строфантин, как и все сердечные гликозиды, обладает малой терапевтической широтой: разница между лечебной и токсической дозой невелика. К побочным эффектам относятся:

• брадикардия и нарушения проводимости вплоть до блокад;
• желудочковые аритмии;
• тошнота, рвота, потеря аппетита;
• головная боль, головокружение;
• нарушения зрения (изменение цветовосприятия, «мушки» перед глазами).

Признаки интоксикации требуют немедленной отмены препарата и введения антидотов, в частности препаратов калия и специальных средств, связывающих гликозиды.

Противопоказания включают органические поражения миокарда в стадии декомпенсации, выраженную брадикардию, атриовентрикулярные блокады, острый инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, а также повышенную индивидуальную чувствительность. Осторожность требуется при нарушениях электролитного баланса, особенно при гипокалиемии, которая усиливает токсичность гликозидов.

¶Формы выпуска и хранение

Наиболее распространённая форма — 0,05 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл. Хранится в защищённом от света месте при комнатной температуре. Список хранения — сильнодействующие средства, отпуск производится только по назначению врача.

¶Место в современной терапии

С появлением синтетических инотропных средств и эффективных диуретиков роль строфантина в кардиологии несколько сузилась. Тем не менее он сохраняет значение как средство быстрой помощи при острой сердечной недостаточности, особенно в условиях стационара. В ряде стран препарат остаётся в арсенале неотложной кардиологии наряду с другими гликозидами короткого действия.