Сиофор — состав и характеристики препарата¶

Сиофор — торговое наименование лекарственного препарата на основе метформина гидрохлорида, применяемого для лечения сахарного диабета 2-го типа. Выпускается германской фармацевтической компанией Berlin-Chemie AG в форме таблеток, покрытых оболочкой. Действующее вещество относится к группе бигуанидов и не является производным сульфонилмочевины. Препарат зарегистрирован во многих странах, включая Россию, где входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет метформина гидрохлорид — гипогликемическое средство для перорального приёма. Химическое название — 1,1-диметилбигуанида гидрохлорид. Молекулярная формула — C₄H₁₁N₅·HCl, молекулярная масса — около 165,62 г/моль (для основания). Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, практически нерастворимый в ацетоне и эфире.

Метформин снижает уровень глюкозы в крови несколькими механизмами: уменьшает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте, подавляет глюконеогенез в печени и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. В отличие от производных сульфонилмочевины, он не стимулирует секрецию инсулина и потому редко вызывает гипогликемию при монотерапии.

¶Состав таблеток

Таблетки Сиофор содержат действующее вещество и вспомогательные компоненты. Точный состав зависит от дозировки и формы выпуска.

¶Действующее вещество

В одной таблетке содержится метформина гидрохлорид в количестве, соответствующем дозировке:

¶Вспомогательные вещества

К вспомогательным компонентам ядра таблетки относятся:

• Повидон (поливинилпирролидон) — связующее вещество;
• Магния стеарат — антифрикционный компонент (скользящее вещество);
• Кросповидон — дезинтегрант, обеспечивающий распадение таблетки;
• Кремния диоксид коллоидный — улучшает сыпучесть массы.

Оболочка таблеток Сиофор содержит гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлозу), макрогол (полиэтиленгликоль) и титана диоксид (E171), придающий оболочке белый цвет. В некоторых модификациях применяется также тальк.

¶Формы выпуска

Сиофор выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклой формы. Таблетки дозировкой 500 и 850 мг имеют риску (делительную насечку) для удобства разламывания. Таблетки 1000 мг также снабжены риской.

Препарат фасуется в блистеры из алюминиевой фольги и ПВХ-плёнки, которые укладываются в картонные пачки. Стандартные упаковки содержат 30, 60 или 120 таблеток в зависимости от дозировки и региона поставки.

Существует также форма Сиофор Лонг — таблетки пролонгированного действия с модифицированным высвобождением, содержащие 500, 750 или 1000 мг метформина. В их состав входят дополнительные вспомогательные вещества, обеспечивающие постепенное высвобождение действующего компонента.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь метформин всасывается преимущественно в тонком кишечнике. Биодоступность составляет примерно 50–60 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа после приёма обычной таблетки. Приём пищи замедляет и несколько снижает всасывание, поэтому препарат рекомендуется принимать во время или сразу после еды.

Метформин практически не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме и выводится в неизменённом виде почками. Период полувыведения составляет около 6,5 часов. У пациентов с нарушенной функцией почек возможна кумуляция вещества, что требует коррекции дозы.

¶Показания и ограничения

Препарат применяется при сахарном диабете 2-го типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают достаточного контроля гликемии. Может использоваться как в монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами или инсулином.

Противопоказания включают диабетический кетоацидоз, выраженное нарушение функции почек, острые состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей, а также период беременности и лактации. Редким, но серьёзным осложнением является лактоацидоз, риск которого возрастает при почечной недостаточности.

¶Аналоги и дженерики

Помимо Сиофора, метформин выпускается под множеством других торговых наименований: Глюкофаж, Метфогамма, Форметин, Багомет, НовоФормин и других. Различия между ними касаются в основном вспомогательных веществ, формы выпуска и производителя, тогда как действующее вещество идентично. Взаимозаменяемость препаратов определяетсяbioэквивалентностью, подтверждённой в исследованиях.