Симвастатин-АЛСИ — гиполипидемический препарат¶

Симвастатин-АЛСИ — российский лекарственный препарат из группы гиполипидемических (липидснижающих) средств, действующим веществом которого является симвастатин. Относится к классу статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) и применяется для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, несколькими дозировками. Название образовано от международного непатентованного наименования действующего вещества и обозначения производителя — фармацевтической компании «АЛСИ Фарма».

¶Общие сведения

Симвастатин — синтетическое производное ферментации продукта Aspergillus terreus, был впервые выделен в 1979 году и с 1988 года применяется в клинической практике. Это один из наиболее изученных представителей класса статинов. Препарат «Симвастатин-АЛСИ» является воспроизведённым (дженерическим) лекарственным средством и выпускается в России.

Международное непатентованное наименование — симвастатин (Simvastatin). Лекарственная форма — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, содержащие 10, 20 или 40 мг действующего вещества.

¶Механизм действия

Симвастатин является пролекарством: в организме он гидролизуется до активного метаболита — симвастатиновой кислоты. Последняя конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А редуктазу), который катализирует раннюю стадию синтеза холестерина в печени.

Подавление активности фермента приводит к:

• снижению синтеза холестерина в гепатоцитах;
• компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени;
• усиленному захвату ЛПНП и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) из крови;
• снижению концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов;
• умеренному повышению уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

¶Показания к применению

Препарат применяется в составе комплексной терапии при:

• первичной гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• смешанной гиперлипидемии;
• гомозиготной семейной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете и другим методам лечения;
• вторичной профилактике крупных сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт, необходимость реваскуляризации) у пациентов с клиническими проявлениями атеросклероза и сахарным диабетом.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к симвастатину или другим компонентам препарата;
• активное заболевание печени или стойкое повышение активности печёночных трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный приём мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, эритромицин, кларитромицин, телапревир, боцепревир, нефазодон, ингибиторы протеазы ВИЧ, грейпфрутовый сок в больших количествах);
• одновременное применение с гемфиброзилом, циклоспорином, даназолом.

¶Особые указания и меры предосторожности

Применение статинов связано с риском миопатии и, в редких случаях, рабдомиолиза — тяжёлого состояния с разрушением мышечной ткани. Риск возрастает при одновременном приёме фибратов, никотиновой кислоты в высоких дозах, при почечной недостаточности, гипотиреозе, злоупотреблении алкоголем. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или изменении цвета мочи.

Перед началом терапии и периодически в процессе лечения контролируют функцию печени (активность АЛТ, АСТ). При стойком повышении трансаминаз препарат отменяют.

Симвастатин противопоказан при беременности, поскольку ингибирование синтеза холестерина может негативно повлиять на развитие плода. Женщинам репродуктивного возраста во время терапии следует использовать надёжные методы контрацепции.

¶Взаимодействия

Симвастатин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4 системы цитохрома P450. Это определяет широкий спектр лекарственных взаимодействий:

¶Режим дозирования

Дозу подбирает врач индивидуально с учётом исходного уровня холестерина ЛПНП, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств. Обычно начальная доза составляет 10–20 мг один раз в сутки вечером. При необходимости дозу повышают с интервалом не менее четырёх недель, максимальная суточная доза — 40 мг (в отдельных случаях до 80 мг под строгим контролем). Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, независимо от приёма пищи.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются: головная боль, головокружение, нарушения сна, диспепсия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печёночных ферментов, мышечные боли. Редко — миопатия, рабдомиолиз, гепатит, желтуха, панкреатит, анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции, включая ангионевротический отёк.

¶Хранение и форма выпуска

Препарат выпускается в картонных упаковках с блистерами, содержащими таблетки по 10, 20 или 40 мг. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указан на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Симвастатин относится к препаратам первой линии для снижения холестерина ЛПНП и широко применяется в кардиологической практике. Дженерические формы, включая «Симвастатин-АЛСИ», обеспечивают доступность терапии для широкого круга пациентов. При выборе конкретного препарата учитывают его биоэквивалентность оригинальному лекарственному средству, подтверждённую в исследованиях.