СФУМАТА — противомигренозный препарат¶

СФУМАТА® — торговое наименование лекарственного препарата (международное непатентованное наименование — эренумаб), предназначенного для профилактического лечения мигрени у взрослых. Представляет собой моноклональное антитело класса IgG2 человека, которое связывается с рецептором кальцитонин-ген-связанного пептида (CGRP) и блокирует его. Препарат выпускается в виде раствора для подкожного введения в предварительно заполненных шприцах и автоинжекторах. Разработан компанией Amgen, в Европе продвигается совместно с Novartis.

¶Действующее вещество и механизм действия

Эренумаб — полностью человеческое моноклональное антитело, полученное методами рекомбинантной ДНК-технологии. Его молекулярная масса составляет около 150 кДа. Мишенью препарата является рецептор CGRP — белка, играющего ключевую роль в патофизиологии мигрени. CGRP высвобождается из окончаний тройничного нерва при активации и участвует в расширении мозговых сосудов, нейрогенном воспалении и передаче болевых сигналов. Блокируя рецептор, эренумаб препятствует связыванию с ним CGRP и тем самым снижает частоту приступов мигрени.

В отличие от антител, направленных против самого лиганда CGRP (например, фреманезумаба и галканезумаба), эренумаб действует на рецептор. Период полувыведения составляет около 28 дней, что позволяет вводить препарат раз в месяц. Из-за крупной молекулярной массы препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах и действует преимущественно на периферические рецепторы.

¶История разработки

Эренумаб был создан в рамках программы Amgen по поиску средств таргетной профилактики мигрени. Клинические испытания III фазы (программы STRIVE, ARISE и другие) завершились в середине 2010-х годов и продемонстрировали снижение числа дней с мигренью по сравнению с плацебо. В 2018 году препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под наименованием Aimovig, а затем — Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA). В России препарат зарегистрирован под торговым названием СФУМАТА®.

¶Показания и применение

Препарат показан для профилактики мигрени у взрослых, испытывающих не менее четырёх дней с мигренью в месяц. Применяется как при эпизодической, так и при хронической мигрени, в том числе у пациентов, у которых ранее не дали эффекта другие профилактические средства.

Стандартная схема: подкожная инъекция 70 мг один раз в месяц либо 140 мг один раз в месяц. Доза 140 мг вводится либо одной инъекцией, либо двумя последовательными инъекциями по 70 мг. Препарат предназначен для самостоятельного введения пациентом после обучения технике инъекции. Одновременное применение с другими профилактическими средствами возможно по решению врача.

¶Клиническая эффективность

В рандомизированных двойных слепых исследованиях эренумаб продемонстрировал статистически значимое превосходство над плацебо по основному критерию — изменению среднего числа дней с мигренью в месяц. Часть пациентов отмечала снижение частоты приступов на 50 % и более. Эффект оценивался уже в первый месяц терапии и сохранялся при длительном применении. Отдельно изучалась переносимость у пациентов, ранее не ответивших на два и более класса профилактических препаратов.

¶Безопасность и нежелательные явления

Наиболее частыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях были реакции в месте инъекции (покраснение, боль, отёк) и запор. Большинство реакций имели лёгкую или умеренную степень тяжести. Серьёзные нежелательные явления регистрировались редко. Как и для других биологических препаратов, существует теоретический риск иммуногенности — образования антител к препарату, что в исследованиях наблюдалось с низкой частотой и не всегда сопровождалось снижением эффективности.

Препарат не изучался у беременных женщин; решение о применении в период беременности принимается врачом с учётом соотношения пользы и риска. Данные о проникновении в грудное молоко ограничены.

¶Формы выпуска и условия хранения

СФУМАТА® выпускается в виде раствора для инъекций 70 мг/мл в предварительно заполненном шприце (1 мл) и в автоинжекторе (SureClick). Раствор представляет собой прозрачную или слегка опалесцирующую жидкость. Хранится в холодильнике при температуре 2–8 °C; перед введением препарат доводят до комнатной температуры. Замораживание не допускается.

¶Место в терапии мигрени

Эренумаб относится к первому поколению препаратов таргетной профилактики мигрени, действующих на систему CGRP. Появление этого класса стало значимым этапом в неврологии: впервые профилактика мигрени получила средства, созданные специально для этого показания, а не заимствованные из терапии других заболеваний (бета-блокаторы, антиконвульсанты, антидепрессанты). Препараты CGRP-направленного действия применяются при непереносимости или недостаточной эффективности традиционных средств.

Ограничениями остаются высокая стоимость терапии, необходимость инъекционного введения и отсутствие прямых сравнительных исследований с некоторыми традиционными препаратами. Продолжаются исследования по оценке долгосрочной безопасности и влияния на течение мигрени при многолетнем применении.

¶Правовой статус

В России СФУМАТА® отпускается по рецепту врача. Назначение и наблюдение осуществляет врач-невролог или иной специалист, имеющий соответствующую подготовку. Информация о препарате для пациентов содержится в инструкции по медицинскому применению, утверждённой регуляторным органом.