Селана — лекарственный препарат гидроксипрогестерона капроат¶

Селана® — торговое наименование лекарственного препарата на основе гидроксипрогестерона капроата, синтетического производного естественного гормона жёлтого тела — прогестерона. Применяется в медицинской практике преимущественно как гестагенное средство для поддержания функции жёлтого тела и сохранения беременности при угрозе выкидыша, обусловленной недостаточностью лютеиновой фазы. Выпускается в форме раствора для внутримышечного введения. Препарат относится к группе гестагенов и является одним из старейших представителей этой фармакологической группы, используемых в акушерско-гинекологической практике.

¶Химическая природа и механизм действия

Действующее вещество — гидроксипрогестерона капроат — представляет собой эфир гидроксипрогестерона и капроновой (гексановой) кислоты. Этерификация гидроксильной группы жирной кислотой существенно повышает липофильность молекулы и замедляет её метаболизм, что позволяет создавать депо препарата в мышечной ткани и обеспечивать пролонгированное действие после однократной инъекции.

Механизм действия связан со связыванием с прогестероновыми рецепторами в тканях-мишенях: эндометрии, миометрии, молочных железах и гипоталамо-гипофизарной системе. Активация рецепторов приводит к трансформации пролиферативного эндометрия в секреторный, снижению возбудимости и сократительной активности миометрия, а также к подавлению по механизму отрицательной обратной связи гонадотропной секреции гипофиза. Именно способность снижать тонус и сократительную активность матки лежит в основе токолитического эффекта, значимого при угрозе прерывания беременности.

По сравнению с натуральным прогестероном гидроксипрогестерона капроат обладает более длительным периодом полувыведения и большей стабильностью, однако уступает ему в биодоступности при пероральном приёме, поэтому вводится исключительно парентерально.

¶История

Гидроксипрогестерона капроат был синтезирован в середине XX века в рамках поиска доступных и недорогих гестагенных средств, пригодных для длительного применения. С 1950-х годов соединение вошло в клиническую практику в ряде стран как средство для лечения привычного невынашивания и угрозы выкидыша. В советской и постсоветской медицине препарат получил широкое распространение под наименованием «оксипрогестерона капроат» в виде масляного раствора для инъекций.

Торговое название «Селана®» закрепилось за препаратом в ряде стран постсоветского пространства. Препарат выпускается в ампулах с концентрацией действующего вещества 125 мг/мл и 250 мг/мл; типичная разовая доза составляет 125–250 мг, кратность введения — один раз в сутки или через день, что определяется лечащим врачом.

¶Показания к применению

Основные направления применения препарата:

• угроза прерывания беременности на ранних сроках, связанная с недостаточностью жёлтого тела;
• профилактика привычного невынашивания в анамнезе;
• недостаточность лютеиновой фазы менструального цикла;
• альгодисменорея, обусловленная гипертонусом миометрия;
• в составе комплексной терапии при некоторых формах бесплодия, связанных с недостаточностью второй фазы цикла.

Назначение препарата производится только врачом после подтверждения диагноза; применение при беременности требует лабораторного и ультразвукового контроля.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, при подозрении на опухолевые процессы молочных желез и органов репродуктивной системы, при тяжёлых нарушениях функции печени, при склонности к тромбозам и тромбоэмболиям, а также при кровотечениях неясной этиологии из половых путей.

Возможные нежелательные реакции:

При длительном применении в высоких дозах описаны случаи холестатической желтухи и нарушений свёртываемости крови, что требует периодического лабораторного мониторинга.

¶Особенности применения и ограничения

Препарат вводится внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодичной области; масляный раствор не предназначен для внутривенного введения. Инъекции выполняются медицинским персоналом. Курс и дозировка подбираются индивидуально; при беременности лечение обычно продолжается до исчезновения симптомов угрозы прерывания, после чего отмена производится постепенно.

Отдельного внимания требует вопрос эффективности гидроксипрогестерона капроата при профилактике преждевременных родов. Крупные международные рандомизированные исследования 2010-х годов не подтвердили статистически значимого снижения частоты преждевременных родов при применении этой формы гестагена у ряда категорий беременных, что привело к пересмотру рекомендаций в клинических протоколах некоторых стран и к сужению показаний. При этом в практике постсоветских государств препарат продолжает использоваться, что связано с различиями в подходах к ведению беременности с угрозой прерывания.

Препарат не предназначен для применения у мужчин и у детей; данные о безопасности при кормлении грудью ограничены, поэтому при необходимости лечения в период лактации вопрос решается индивидуально.

¶Правовой статус и обращение

Селана® относится к рецептурным лекарственным средствам: отпуск из аптечных организаций производится только по назначению врача. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем на упаковке; замораживание масляного раствора не допускается. Наименование «Селана®» является зарегистрированным товарным знаком, принадлежащим соответствующей фармацевтической компании; в разных странах могут существовать аналогичные препараты под иными торговыми названиями с тем же действующим веществом.