Розувастатин-Виал — лекарственный препарат¶

Розувастатин-Виал — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является розувастатин (розувастатина кальция) — гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Выпускается российской фармацевтической компанией «Виал» (ООО «Виал», входит в группу компаний, связанных с фармацевтическим производством в России). Препарат применяется для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови, а также для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с дислипидемией и атеросклеротическими заболеваниями.

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетический селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А-редуктазы). Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту — раннюю и лимитирующую стадию синтеза холестерина в печени. Подавление активности фермента приводит к снижению внутриклеточной концентрации холестерина в гепатоцитах, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени и усиление захвата ХС ЛПНП из плазмы крови. Результатом является снижение концентрации общего холестерина, ХС ЛПНП и триглицеридов, а также умеренное повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП).

Розувастатин относится к так называемым статинам «второго поколения» и характеризуется относительно высокой гиполипидемической активностью в расчёте на миллиграмм по сравнению с некоторыми другими представителями класса. Молекула розувастатина является гидрофильной, что влияет на её распределение в организме и метаболизм: значительная часть препарата выводится в неизменённом виде, а метаболизм лишь частично зависит от системы цитохрома P450 (в частности, изофермента CYP2C9).

¶Формы выпуска и состав

Розувастатин-Виал выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Дозировки, представленные на рынке, обычно включают 5, 10, 20 и 40 мг розувастатина (в пересчёте на розувастатина кальция). Вспомогательные вещества могут включать наполнители, разрыхлители, антифрикционные компоненты и компоненты оболочки, обеспечивающие стабильность и защиту действующего вещества. Конкретный состав и перечень дозировок определяются регистрационным досье и инструкцией по медицинскому применению конкретной серии выпуска.

¶Показания к применению

Согласно общей для класса статинов клинической практике, розувастатин применяется при:

• первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемии — как дополнение к диете, когда диетотерапия и другие немедикаментозные меры недостаточны;
• гомозиготной семейной гиперхолестеринемии — в качестве дополнения к диете и другим методам снижения липидов;
• гипертриглицеридемии;
• первичной профилактике сердечно-сосудистых событий у пациентов с повышенным риском;
• вторичной профилактике у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний.

Решение о назначении, выборе дозы и длительности приёма принимает врач на основании оценки липидного профиля, суммарного сердечно-сосудистого риска и сопутствующих заболеваний.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К общим для розувастатина противопоказаниям относятся: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, активные заболевания печени, стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза, выраженные нарушения функции почек, миопатия, беременность и период грудного вскармливания, а также применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжные методы контрацепции.

Среди особых указаний — риск развития миопатии и рабдомиолиза, который возрастает при приёме высоких доз, одновременном использовании некоторых лекарственных средств (например, фибратов, циклоспорина, некоторых антибиотиков и противовирусных препаратов), при гипотиреозе, заболеваниях печени и почек в анамнезе, а также у пациентов пожилого возраста. Пациентам рекомендуется сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или изменении цвета мочи. Контроль активности печёночных ферментов и липидного профиля проводится в соответствии с клиническими рекомендациями.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь розувастатин относительно быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Абсолютная биодоступность невелика и составляет порядка 20 %. Приём пищи не оказывает существенного влияния на общую экспозицию, однако может несколько замедлять скорость всасывания. Розувастатин связывается с белками плазмы преимущественно с альбумином (около 90 %). Метаболизируется ограниченно, главным образом изоферментом CYP2C9; значительная часть выводится через кишечник в неизменённом виде, меньшая — почками. Период полувыведения составляет около 19 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки в любое время дня независимо от приёма пищи.

¶Место среди аналогов

Розувастатин представлен на фармацевтическом рынке как под оригинальным наименованием, так и в виде многочисленных воспроизведённых препаратов (дженериков) от разных производителей. Розувастатин-Виал относится к числу таких воспроизведённых лекарственных средств. Препараты с одним и тем же действующим веществом могут отличаться вспомогательными компонентами, формой выпуска, дозировочным рядом и ценой, но содержат одно и то же фармакологически активное вещество в сопоставимой дозировке. Взаимозаменяемость конкретных препаратов определяется в рамках государственной процедуры оценки взаимозаменяемости лекарственных средств.

¶Регуляторный статус

Как и все лекарственные препараты, обращающиеся на территории Российской Федерации, Розувастатин-Виал подлежит государственной регистрации, сведения о нём вносятся в Государственный реестр лекарственных средств. Препарат отпускается по рецепту врача. Информация о конкретных регистрационных номерах, датах регистрации и изменениях в инструкции по медицинскому применению содержится в официальных реестровых источниках и документации производителя.

Применение любого лекарственного средства, в том числе розувастатина, должно осуществляться по назначению и под контролем медицинского специалиста; самостоятельное начало, изменение дозы или отмена терапии не рекомендуются.