Ропивакаин-Бинергия — местный анестетик¶

Ропивакаин-Бинергия — торговое наименование лекарственного препарата на основе ропивакаина гидрохлорида, относящегося к группе местных анестетиков амидного типа длительного действия. Выпускается в форме раствора для инъекций и применяется для проведения различных видов местной и регионарной анестезии, включая эпидуральную, спинальную, проводниковую и инфильтрационную. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации; держателем регистрационного удостоверения выступает фармацевтическая компания «Бинергия» (Бинергия, группа компаний). Ропивакаин является одним из наиболее распространённых «длинных» анестетиков в клинической практике благодаря относительно низкой кардиотоксичности по сравнению с бупивакаином.

¶Действующее вещество

Ропивакаин — это амидный местный анестетик, химически близкий к бупивакаину и мепивакаину. Его международное непатентованное наименование (МНН) — ropivacaine. Молекула представляет собой хиральное соединение; клинически используется исключительно S-энантиомер (левосторонний изомер), что отличает его от бупивакаина, применяемого в виде рацемической смеси. Именно энантиомерная чистота во многом объясняет более благоприятный профиль безопасности ропивакаина, в частности меньший риск кардиотоксических реакций при случайном внутрисосудистом введении.

Механизм действия типичен для всей группы: ропивакаин обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы в мембранах нервных волокон, препятствуя генерации и распространению нервного импульса. В результате утрачивается болевая, а при более высоких концентрациях — и другие виды чувствительности, а также мышечный тонус в зоне иннервации.

¶Формы выпуска и состав

Ропивакаин-Бинергия выпускается в виде стерильного прозрачного раствора для инъекций. Наиболее распространённые концентрации:

Раствор обычно изотоничен плазме, имеет нейтральный или слабокислый pH. Выпускается во флаконах и ампулах различной ёмкости. В состав могут входить вспомогательные вещества — например, натрия хлорид, вода для инъекций, а также гидроксид натрия или хлористоводородная кислота для коррекции pH.

¶Фармакокинетика

После введения ропивакаин быстро распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет порядка 90 %, преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином. Период полувыведения у взрослых составляет примерно 1,5–6 часов в зависимости от способа введения и состояния пациента. Метаболизм происходит главным образом в печени путём ароматического гидроксилирования с участием изофермента CYP1A2. Выведение — преимущественно почками, в виде метаболитов; лишь небольшая доля выводится в неизменённом виде.

Особенности фармакокинетики важно учитывать у пациентов с печёночной недостаточностью, у пожилых людей и при длительных инфузиях, когда возможна кумуляция.

¶Показания к применению

Ропивакаин применяется для:

• хирургической анестезии при операциях на различных участках тела;
• эпидуральной анальгезии, в том числе при родах и в послеоперационном периоде;
• спинальной анестезии (в соответствующих концентрациях);
• проводниковых и плексусных блокад;
• инфильтрационной анестезии;
• лечения острой боли.

Препарат позволяет достичь сенсорного блока при относительной сохранности моторной функции, что особенно ценно при обезболивании родов и в раннем послеоперационном периоде, когда важна ранняя активизация пациента.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к ропивакаину или другим амидным анестетикам, а также тяжёлые нарушения функции печени, выраженная гиповолемия и некоторые состояния, связанные с риском системной токсичности. С осторожностью препарат применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пожилых, у беременных и при длительных инфузиях.

Наиболее серьёзное осложнение — системная токсичность местных анестетиков (LAST), проявляющаяся нарушениями со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Хотя кардиотоксичность ропивакаина ниже, чем у бупивакаина, риск полностью не исключён, поэтому введение должно проводиться подготовленным персоналом с соблюдением правил аспирационной пробы и дробного введения. При появлении признаков токсичности требуется немедленное прекращение введения и проведение реанимационных мероприятий, включая инфузию липидной эмульсии.

¶Место среди местных анестетиков

Ропивакаин занимает промежуточное положение между более «короткими» анестетиками (лидокаин, мепивакаин) и наиболее длительным бупивакаином. По продолжительности действия он сопоставим с бупивакаином, но уступает ему в моторном блоке и превосходит по безопасности. Это делает его удобным выбором для длительной регионарной анальгезии. В клинической практике ропивакаин часто рассматривается как препарат выбора при эпидуральном обезболивании родов и при продлённых блокадах.

¶Регуляторный статус

В Российской Федерации ропивакаин-содержащие препараты отпускаются по рецепту врача и применяются только в условиях лечебных учреждений, где возможно наблюдение за пациентом и оказание неотложной помощи. Ропивакаин-Бинергия включён в соответствующие перечни лекарственных средств; его применение регламентируется инструкцией по медицинскому применению и стандартами оказания анестезиолого-реанимационной помощи. Как и другие рецептурные препараты, он не подлежит свободной продаже.