Роксера — гиполипидемический препарат¶

Роксера — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества розувастатина, относящегося к группе статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Применяется для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с дислипидемией и высоким риском атеросклеротических заболеваний. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках.

¶Действующее вещество

Основой препарата является розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, разработанное в конце 1990-х годов и одобренное для клинического применения в начале 2000-х. Розувастатин относится к так называемым «суперстатинам» — поколению препаратов, обеспечивающих более выраженное снижение холестерина ЛПНП по сравнению с ранними представителями группы (симвастатином, правастатином) при сопоставимых дозах.

Механизм действия основан на конкурентном ингибировании фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует раннюю стадию синтеза холестерина в печени. Подавление фермента приводит к снижению внутриклеточного синтеза холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и, как следствие, к усиленному захвату атерогенных липопротеинов из плазмы крови.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь розувастатин относительно быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 20 %. Вещество активно захватывается печенью — основным органом-мишенью, где и реализуется его гиполипидемический эффект. Метаболизируется незначительно (преимущественно изомерами цитохрома P450, в частности CYP2C9), значительная часть выводится в неизменённом виде с желчью и калом. Период полувыведения — около 19 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки в любое время дня, независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

К основным показаниям относят:

• первичную гиперхолестеринемию (тип IIa) и смешанную дислипидемию (тип IIb) при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• гомозиготную семейную гиперхолестеринемию — в качестве дополнения к диете и другим методам снижения липидов;
• гипертриглицеридемию;
• замедление прогрессирования атеросклероза и первичную профилактику сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска;
• вторичную профилактику у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или страдающих стенокардией.

¶Дозировка и режим приёма

Препарат выпускается в дозировках 5, 10, 15, 20, 30 и 40 мг. Начальная доза обычно составляет 5–10 мг в сутки; при необходимости её повышают с интервалом не менее двух-четырёх недель. Для большинства пациентов поддерживающая доза — 10–20 мг. Максимальная суточная доза 40 мг назначается только при выраженной гиперхолестеринемии и высоком риске осложнений под контролем врача. У пациентов азиатского происхождения, а также при склонности к миопатиям рекомендуются более низкие стартовые дозы.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к розувастатину или вспомогательным компонентам;
• активных заболеваниях печени, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатии, а также при одновременном приёме циклоспорина;
• беременности и в период грудного вскармливания; женщинам репродуктивного возраста следует применять надёжную контрацепцию.

К числу нежелательных эффектов относят головную боль, миалгию, диспепсию, повышение активности печёночных ферментов, редко — рабдомиолиз. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или изменения цвета мочи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Взаимодействия

Розувастатин взаимодействует с рядом лекарственных средств. Циклоспорин, некоторые антибиотики (кларитромицин), противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол), а также гемфиброзил повышают концентрацию статина в плазме и риск миопатии. Антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния, снижают всасывание препарата, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Одновременное применение с фибратами требует осторожности.

¶Формы выпуска и аналоги

Роксера производится в виде таблеток, покрытых оболочкой, в упаковках по 30, 60 или 90 штук. Помимо оригинального бренда, на фармацевтическом рынке присутствуют другие препараты розувастатина под различными торговыми наименованиями, а также комбинированные средства, включающие розувастатин и другие гиполипидемические компоненты.

¶Место в терапии

Статины, включая розувастатин, занимают центральное место в современной липидснижающей терапии и входят в клинические рекомендации по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний во многих странах. Решение о назначении, выборе дозы и длительности приёма принимает лечащий врач на основании оценки липидного профиля, общего сердечно-сосудистого риска и сопутствующих заболеваний. Самолечение статинами недопустимо, поскольку требует лабораторного контроля и учёта возможных взаимодействий.