РинГлар 300 — препарат инсулина гларгин¶

РинГлар®300 — российский лекарственный препарат на основе инсулина гларгина, относящийся к группе аналогов инсулина длительного действия (базальных инсулинов). Выпускается в форме раствора для подкожного введения с концентрацией 300 ЕД/мл (в отличие от стандартных 100 ЕД/мл). Применяется для лечения сахарного диабета у взрослых и детей, нуждающихся в базисной инсулинотерапии.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — инсулин гларгин, полученный методом рекомбинантной ДНК. Молекула представляет собой аналог человеческого инсулина, в котором аминокислота аспарагин в позиции A21 заменена на глицин, а к C-концу B-цепи добавлены две молекулы аргинина. Эти модификации повышают изоэлектрическую точку молекулы, за счёт чего препарат выпадает в осадок в подкожной жировой клетчатке и медленно высвобождается в кровоток.

Концентрация 300 ЕД/мл означает, что в одном миллилитре раствора содержится втрое больше действующего вещества, чем в традиционных «сотых» инсулинах. Это позволяет вводить меньший объём жидкости при той же дозе.

Форма выпуска — предварительно заполненные шприц-ручки (шприц-ручки многократного использования) с картриджем 1,5 мл, что соответствует 450 ЕД инсулина гларгина.

¶Механизм действия

Инсулин гларгин связывается с рецепторами инсулина на поверхности клеток и запускает каскад реакций, аналогичных действию эндогенного гормона:

• стимулирует захват глюкозы мышечной и жировой тканью;
• подавляет продукцию глюкозы печенью (глюконеогенез);
• замедляет всасывание углеводов в кишечнике;
• усиливает синтез белка и жиров.

Благодаря замедленному всасыванию из подкожного депо препарат обеспечивает относительно ровный и продолжительный профиль действия без выраженного пика. Это снижает риск ночных гипогликемий по сравнению с инсулинами средней продолжительности (например, НПХ-инсулином).

¶Фармакокинетика

При подкожном введении концентрации 300 ЕД/мл образуется меньшее по объёму, но более плотное депо, из которого гларгин высвобождается медленнее. По данным производителя, действие препарата развивается в течение нескольких часов и сохраняется до 24 часов и более, что позволяет вводить его один раз в сутки. Профиль концентрации более стабилен, чем у растворов 100 ЕД/мл.

Метаболизируется инсулин гларгин частично в подкожной клетчатке, частично в печени и почках с образованием активных метаболитов. Выводится преимущественно почками.

¶Показания и применение

Препарат показан при:

• сахарном диабете 1 типа (в составе комбинированной базис-болюсной терапии);
• сахарном диабете 2 типа при недостаточной эффективности пероральных сахароснижающих средств;
• необходимости круглосуточного контроля базальной гликемии.

Вводится подкожно в область живота, бедра или плеча. Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на уровень глюкозы натощак и показатели гликированного гемоглобина (HbA1c). При переходе с инсулина 100 ЕД/мл на 300 ЕД/мл требуется коррекция дозы и медицинское наблюдение.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частое нежелательное явление — гипогликемия, особенно при пропуске приёмов пищи или чрезмерной физической нагрузке. Возможны также:

• местные реакции (покраснение, зуд, липодистрофия в местах инъекций);
• аллергические реакции;
• отёки, преходящие нарушения зрения в начале терапии;
• гипокалиемия.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, гипогликемия в момент введения, детский возраст до установленного производителем порога (зависит от конкретной инструкции). Применение при беременности и в период лактации — по назначению врача.

¶Место в терапии

Инсулины гларгин в концентрации 300 ЕД/мл занимают нишу у пациентов с высокой потребностью в базальном инсулине, у которых введение больших объёмов «сотого» раствора вызывает дискомфорт или недостаточно контролирует гликемию. Меньший объём инъекции улучшает приверженность лечению.

Препарат «РинГлар®300» является одним из российских воспроизведённых (дженерических) аналогов оригинального инсулина гларгина 300 ЕД/мл и зарегистрирован на территории РФ. Наличие дженериков расширяет доступность базисной инсулинотерапии.

¶Меры предосторожности

Пациентам необходимо:

• регулярно контролировать уровень глюкозы крови;
• соблюдать режим питания и физической активности;
• хранить шприц-ручки в соответствии с инструкцией (нераспечатанные — в холодильнике, используемые — при комнатной температуре);
• не менять препарат и его концентрацию без консультации с врачом;
• учитывать, что смена концентрации инсулина требует особого внимания и, как правило, стационарного или амбулаторного наблюдения.

Передозировка проявляется усилением гипогликемии и требует немедленного введения глюкозы или глюкагона.

¶Сравнение с инсулином гларгин 100 ЕД/мл

¶Значение

Появление высококонцентрированных базальных инсулинов и их дженериков отражает общую тенденцию к персонализации инсулинотерапии: подбору препарата с учётом образа жизни, чувствительности к инсулину и риска гипогликемий. Для пациентов с сахарным диабетом доступность таких средств наряду с обучением самоконтролю остаётся ключевым фактором достижения целевых показателей гликемии и профилактики поздних осложнений — ретинопатии, нефропатии и нейропатии.