Рекил — антибиотик группы аминогликозидов¶

Рекил (международное непатентованное наименование — рибостамицин) — антибактериальный лекарственный препарат из группы аминогликозидов, применяемый преимущественно в ветеринарии и в ряде стран — в медицине для лечения инфекций мочевыводящих путей и дыхательных путей. Действующее вещество представляет собой смесь аминогликозидных антибиотиков, продуцируемых бактерией Bacillus circulans. Препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, включая Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, а также некоторых грамположительных штаммов.

¶История и происхождение

Рибостамицин был выделен в 1970-х годах в ходе скрининга антибиотиков, продуцируемых почвенными микроорганизмами. Продуцент — спорообразующая бактерия Bacillus circulans, штамм которой синтезирует комплекс близкородственных соединений. Название «рекил» закрепилось прежде всего как торговое наименование в странах постсоветского пространства и ряда развивающихся рынков, где препарат выпускается в форме раствора для инъекций.

В ветеринарной практике препарат получил распространение в 1980–1990-х годах, когда возросла потребность в антибиотиках, эффективных против устойчивых грамотрицательных возбудителей у сельскохозяйственных животных и домашних питомцев.

¶Химическая природа и механизм действия

Рибостамицин относится к классу аминогликозидов — соединений, содержащих аминосахара, связанные гликозидными связями. Молекула несёт несколько аминогрупп, что придаёт ей выраженный положительный заряд и высокую полярность; вследствие этого препарат плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и вводится парентерально.

Механизм действия типичен для аминогликозидов: молекула необратимо связывается с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, нарушая считывание генетической информации и синтез белка. Это приводит к гибели бактериальной клетки. Действие носит бактерицидный характер и зависит от концентрации препарата.

¶Спектр активности

Препарат действует преимущественно на аэробные грамотрицательные бактерии. Основные группы чувствительных микроорганизмов:

• Escherichia coli;
• Klebsiella pneumoniae;
• Proteus spp.;
• Enterobacter spp.;
• Salmonella spp.;
• Pasteurella spp.;
• Pseudomonas aeruginosa (вариабельно).

Анаэробные бактерии, грибы и вирусы к препарату нечувствительны. Устойчивость развивается медленно, но перекрёстная резистентность с другими аминогликозидами (гентамицином, канамицином, неомицином) возможна.

¶Применение

¶В ветеринарии

Основная сфера применения — лечение инфекций у животных:

• инфекции мочевыводящих путей;
• респираторные заболевания (бронхопневмония, плеврит);
• инфекции желудочно-кишечного тракта;
• раневые и послеоперационные инфекции;
• маститы у крупного рогатого скота.

Препарат вводят внутримышечно или подкожно; дозировка рассчитывается по массе животного. Применяется у крупного рогатого скота, свиней, собак, кошек.

¶В медицине

В ряде стран рибостамицин зарегистрирован как системный антибиотик для лечения инфекций мочевыводящих путей и дыхательных путей у человека. В других юрисдикциях он не имеет одобрения регуляторных органов и не применяется в клинической практике.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие аминогликозиды, препарат обладает потенциальной ототоксичностью (риск поражения слухового аппарата) и нефротоксичностью (повреждение почек). Риск возрастает при длительном применении, высоких дозах и у пациентов с нарушенной функцией почек.

Возможные нежелательные реакции:

• нарушение координации и слуха;
• повышение уровня креатинина в крови;
• аллергические реакции;
• местные реакции в месте инъекции.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к аминогликозидам, при тяжёлой почечной недостаточности, в период беременности и лактации. У животных запрещён к применению у продуктивных видов в период, предшествующий убою, из-за риска остаточных количеств в мясе и молоке.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран рибостамицин отпускается по рецепту ветеринарного врача. В ветеринарной медицине действуют ограничения на применение антибиотиков у продуктивных животных в связи с проблемой антибиотикорезистентности. Контроль остаточных количеств антибиотиков в продукции животноводства осуществляется в рамках государственного ветеринарного надзора.

¶Место в группе аминогликозидов

Рибостамицин занимает нишу препарата второго ряда: он уступает по распространённости гентамицину и амикацину, но сохраняет значение там, где требуется активность против конкретных грамотрицательных возбудителей и где применение более распространённых средств ограничено устойчивостью микрофлоры. По сравнению с гентамицином он характеризуется несколько иным профилем токсичности и спектром действия.

¶Антибиотикорезистентность

Рациональное использование рибостамицина — часть общей стратегии сдерживания антибиотикорезистентности. Неконтролируемое применение аминогликозидов в животноводстве способствует отбору устойчивых штаммов бактерий, что снижает эффективность всей группы препаратов. В связи с этим международные организации рекомендуют ограничивать применение антибиотиков, критически важных для медицины, у продуктивных животных и отдавать предпочтение препаратам, не используемым в клинической практике человека.