Провирон как лекарственное средство¶

Провирон (международное непатентованное наименование — местеролон) — синтетический стероидный препарат, производное дигидротестостерона, применяемый в медицинской практике как антиэстроген и антигонадотропин. Выпускается преимущественно в таблетированной форме по 25 мг под торговым названием «Провирон» (оригинальный производитель — фармацевтическая компания Schering, позднее Bayer). Вещество относится к группе ингибиторов ароматазы первого поколения и одновременно обладает свойствами слабого андрогена.

¶Химическая природа и механизм действия

Местеролон представляет собой 1-метилированное производное дигидротестостерона (ДГТ). Метильная группа в первом положении защищает молекулу от разрушения в печени при пероральном приёме, что обеспечивает высокую биодоступность препарата при приёме внутрь — в отличие от незамещённого ДГТ, который практически полностью инактивируется при первом прохождении через печень.

Механизм действия основан на конкурентном связывании с ферментом ароматазой. Ароматаза отвечает за превращение андрогенов (тестостерона, андростендиона) в эстрогены (эстрадиол, эстрон). Блокируя этот фермент, местеролон снижает концентрацию циркулирующих эстрогенов. Кроме того, препарат подавляет секрецию гонадотропинов — лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов — через отрицательную обратную связь на уровне гипоталамо-гипофизарной системы.

¶Медицинское применение

В официальной медицине местеролон применяется ограниченно. Основные показания:

• Гинекомастия — увеличение грудных желёз у мужчин, в том числе вызванное гормональным дисбалансом или приёмом лекарственных средств.
• Задержка полового развития у мальчиков — в отдельных странах препарат использовался для стимуляции пубертата.
• Нарушения сперматогенеза, связанные с гиперэстрогенией.
• Гиперплазия предстательной железы — в прошлом, в настоящее время применяются более эффективные средства.

В ряде стран, включая США, местеролон не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) и не продаётся в аптечной сети. В Европе и некоторых государствах СНГ препарат доступен по рецепту.

¶Применение в спорте и бодибилдинге

Широкую известность провирон получил не столько как лекарство, сколько как средство, используемое в среде силовых видов спорта. В бодибилдинге и пауэрлифтинге его применяют в период так называемой «сушки» и посткурсовой терапии (ПКТ) после приёма анаболических стероидов. Цели использования:

• подавление эстроген-зависимых побочных эффектов (гинекомастия, задержка воды);
• повышение концентрации свободного тестостерона за счёт снижения уровня эстрогенов и связывания с глобулином, транспортирующим половые гормоны (ГСПГ);
• придание мускулатуре более «жёсткого» и рельефного вида.

Провирон не является анаболическим стероидом в строгом смысле: его анаболический эффект слаб, а андрогенная активность умеренна. Именно поэтому в спортивной среде он позиционируется как вспомогательное, а не основное средство.

¶Правовой статус

Местеролон включён в перечень сильнодействующих веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен. В России провирон не зарегистрирован как лекарственный препарат и не имеет разрешения на медицинское применение. Его приобретение, хранение и сбыт регулируются законодательством об обороте сильнодействующих веществ; за нарушение предусмотрена административная и уголовная ответственность.

В большинстве стран мира местеролон относится к рецептурным либо контролируемым субстанциям. В США он включён в Список III (Schedule III) Закона о контролируемых веществах, что означает признание потенциальной возможности злоупотребления при относительно низком риске зависимости.

¶Побочные эффекты и риски

К нежелательным реакциям относятся:

• повышение артериального давления;
• головные боли, головокружение;
• нарушения липидного профиля (снижение «хорошего» холестерина ЛПВП);
• андрогенные проявления — акне, выпадение волос по мужскому типу, повышенная агрессивность;
• у женщин при бесконтрольном приёме — вирилизация, нарушение менструального цикла;
• подавление собственной выработки тестостерона при длительном применении.

Бесконтрольное использование без медицинского наблюдения и лабораторного контроля гормонального фона сопряжено с риском для сердечно-сосудистой системы, печени и эндокринной функции.

¶Вопросы приобретения

В интернет-пространстве встречаются запросы о покупке провирона, что связано с его нелегальным оборотом в спортивной среде. Следует учитывать, что в России препарат не имеет регистрации, а его реализация вне установленного законом порядка является правонарушением. Приобретение подобных субстанций через неофициальные каналы не гарантирует ни подлинности вещества, ни его безопасности: под видом местеролона нередко распространяются подделки, содержащие иные действующие компоненты или примеси.

Медицинское применение любых гормональных средств требует назначения врача, контроля анализов и оценки соотношения пользы и риска. Самолечение стероидными препаратами, включая местеролон, может привести к необратимым эндокринным нарушениям.