Питавастатин: применение и рецептурный статус¶

Питавастатин — синтетический гиполипидемический препарат из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемый для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) в крови. Отличительная особенность молекулы — короткий период полувыведения и преимущественное выведение в неизменённом виде с желчью, что снижает риск лекарственных взаимодействий по сравнению с рядом других статинов. В Российской Федерации питавастатин относится к рецептурным лекарственным средствам: его отпуск из аптек без назначения врача не допускается.

¶Общие сведения

Питавастатин был разработан японской фармацевтической компанией Kowa Company и одобрен в Японии в 2003 году, позднее — в США (2009) и странах Европейского союза (2010). Международное непатентованное наименование — питавастатин (pitavastatin). Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 1, 2 и 4 мг. Действующее вещество может присутствовать в форме питавастатина кальция или питавастатина натрия.

Механизм действия типичен для всего класса статинов: препарат конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который катализирует раннюю стадию синтеза холестерина в печени. Снижение внутриклеточного синтеза холестерина приводит к компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и ускоренному захвату атерогенных липопротеинов из плазмы крови.

¶Фармакологические свойства

Питавастатин метаболизируется в незначительной степени — главным образом путём глюкуронидации с участием ферментов UGT1A3 и UGT2B7, а также в небольшой степени через изоферменты цитохрома P450 (преимущественно CYP2C9). Поскольку препарат почти не зависит от CYP3A4, его концентрация в крови меньше подвержена изменениям при одновременном приёме с ингибиторами или индукторами этого фермента, что выгодно отличает его от симвастатина и аторвастатина.

Основной путь выведения — через желчь и кишечник; почечная экскреция невелика. Это позволяет применять препарат у пациентов с умеренным нарушением функции почек без существенной коррекции дозы, однако при тяжёлой почечной недостаточности требуется осторожность.

¶Показания и дозирование

К основным показаниям относят:

• первичную гиперхолестеринемию и смешанную дислипидемию у взрослых при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• профилактику сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском атеросклероза;
• семейную гиперхолестеринемию (в составе комплексной терапии).

Стандартная начальная доза — 1–2 мг один раз в сутки, при необходимости она повышается до 4 мг. Приём не зависит от времени суток, хотя часть клиницистов рекомендует вечернее применение, исходя из суточного ритма синтеза холестерина. Дозу подбирает врач с учётом исходного уровня ХС ЛПНП, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Рецептурный статус

В России, как и в большинстве стран, питавастатин входит в перечень рецептурных препаратов. Это означает, что:

• приобрести его в аптеке можно только по рецепту установленной формы, выписанному врачом;
• самостоятельный выбор дозы или начало терапии без лабораторного контроля липидного профиля недопустимы;
• рецепт действителен в течение установленного срока (для рецептурных препаратов, как правило, до 60 дней, для отдельных форм — до 1 года при наличии соответствующих отметок).

В интернете нередко встречаются запросы о покупке питавастатина без рецепта или о его заказе из-за рубежа. Подобные действия сопряжены с юридическими и медицинскими рисками: контрафакт, отсутствие контроля качества, невозможность коррекции терапии. Легальный путь получения препарата — обращение к терапевту, кардиологу или эндокринологу, который оценит показания и выпишет рецепт.

¶Безопасность и нежелательные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — повышение активности печёночных трансаминаз, мышечные боли, головная боль, диспепсия. Редко развивается рабдомиолиз — тяжёлое поражение мышц, требующее немедленной отмены препарата. Контроль АЛТ, АСТ и креатинкиназы рекомендуется до начала лечения и периодически в дальнейшем.

Питавастатин противопоказан при:

• активных заболеваниях печени и стойком повышении трансаминаз неясного генеза;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• индивидуальной непереносимости компонентов;
• одновременном приёме с циклоспорином.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, гипотиреозе, в пожилом возрасте и при злоупотреблении алкоголем.

¶Место среди статинов

Благодаря слабому участию цитохрома P450 в метаболизме питавастатин удобен для пациентов, принимающих несколько препаратов одновременно, например при сочетании сердечно-сосудистой и противовирусной терапии. В клинических исследованиях он демонстрировал сопоставимое с другими статинами снижение ХС ЛПНП и умеренное повышение ХС ЛПВП.

¶Особенности консультирования

Пациентам, интересующимся возможностью получить препарат, следует разъяснять, что статины назначаются пожизненно или длительными курсами и требуют регулярного лабораторного мониторинга. Отмена или замена препарата, равно как и переход на «аналоги» без рецепта, может привести к декомпенсации липидного обмена. Врач при выписывании рецепта учитывает сопутствующую терапию, функцию печени и почек, а также индивидуальный сердечно-сосудистый риск.