Пиразидол как антидепрессант¶

Пиразидол (международное непатентованное наименование — пирлиндол, латинское название — Pyrlindolum, торговое наименование — «Пиразидол») — оригинальный отечественный антидепрессант, относящийся к группе обратимых ингибиторов моноаминоксидазы типа А (ИМАО-А) с дополнительным компонентом блокады обратного захвата моноаминов. Разработан в СССР в 1970-х годах в Институте фармакологии АМН СССР. Выпускается в форме таблеток для перорального приёма. Действующее вещество — пирлиндола гидрохлорид.

¶История создания

Препарат был синтезирован в ходе поиска антидепрессантов среди производных индола. Работы велись в Институте фармакологии Академии медицинских наук СССР под руководством М. Д. Машковского — автора известного справочника лекарственных средств. За основу была взята структура индола, входящего в состав серотонина, что позволяло рассчитывать на влияние на серотонинергическую передачу.

Пирлиндол стал одним из немногих оригинальных антидепрессантов, созданных в СССР и сохранивших применение после распада страны. В отличие от многих зарубежных аналогов, он не является дженериком какой-либо западной молекулы. В Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации включён под торговым наименованием «Пиразидол».

¶Фармакологическое действие

Механизм действия пиразидола двойной:

• Обратимое ингибирование МАО типа А — фермента, разрушающего серотонин, норадреналин и адреналин. Обратимость означает, что эффект сохраняется ограниченное время и не требует длительного «отмывочного» периода при отмене.
• Блокада обратного нейронального захвата моноаминов — серотонина и норадреналина, что повышает их концентрацию в синаптической щели.

Такое сочетание отличает пиразидол от «классических» необратимых ИМАО (например, транилципромина) и от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Благодаря обратимости действия риск «тираминового» (сырного) криза при употреблении продуктов, богатых тирамином, ниже, чем у необратимых ИМАО, хотя полностью не исключён.

Препарат также проявляет умеренное анксиолитическое (противотревожное) и активирующее действие. По данным отечественных исследований, при приёме преобладает стимулирующий компонент, что делает его предпочтительным при апатических и заторможенных депрессиях.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, пиразидол применяется при:

• депрессивных состояниях различной этиологии — эндогенных, невротических, соматогенных;
• депрессиях с преобладанием апатии, заторможенности, снижения активности;
• тревожно-депрессивных расстройствах;
• некоторых формах шизофрении с депрессивным компонентом (в составе комплексной терапии).

Препарат не предназначен для лечения острых психотических состояний и тяжёлых депрессий с суицидальным риском без наблюдения специалиста.

¶Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь после еды. Стартовая доза обычно составляет 50–75 мг в сутки, разделённые на два приёма. При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150–300 мг в сутки. Максимальная суточная доза, согласно инструкции, достигает 400 мг. Терапевтический эффект развивается постепенно, в течение 1–2 недель, что типично для антидепрессантов.

Длительность курса определяется индивидуально и может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев. Отмена производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможные нежелательные реакции:

• сухость во рту, потливость, тремор;
• тошнота, снижение аппетита;
• головокружение, головная боль;
• тахикардия, колебания артериального давления;
• в редких случаях — аллергические реакции, задержка мочеиспускания.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность, острые воспалительные заболевания печени и почек, декомпенсированные сердечно-сосудистые нарушения, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (данные по безопасности ограничены).

Не допускается одновременный приём с другими ИМАО и с препаратами, повышающими уровень серотонина, из-за риска серотонинового синдрома. С осторожностью сочетают с антипсихотиками и гипотензивными средствами.

¶Место в клинической практике

Пиразидол не входит в международные рекомендации по лечению депрессий (например, руководства APA или NICE), поскольку не прошёл регистрацию за пределами постсоветского пространства. В России и ряде стран СНГ он остаётся доступным и недорогим препаратом, применяемым преимущественно в амбулаторной практике и в психиатрических стационарах.

Среди преимуществ отмечают мягкость действия, наличие как тимоаналептического, так и активирующего эффекта, а также относительно низкую стоимость. К ограничениям относят отсутствие крупных рандомизированных исследований, сопоставимых по дизайну с международными стандартами, и необходимость соблюдения диеты при высоких дозах.

¶Лекарственные формы и хранение

Выпускается в таблетках по 25 мг и 50 мг. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Правовой статус

В Российской Федерации пиразидол зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Он не относится к наркотическим средствам или психотропным веществам, подлежащим особому учёту, однако его применение контролируется врачом. Международного непатентованного наименования «пиразидол» не существует — это торговое название; в фармакопейной практике используется «пирлиндол».