Пентоксифиллин: применение у взрослых¶

Пентоксифиллин — лекарственное средство из группы производных ксантина (метилксантинов), применяемое преимущественно для улучшения реологических свойств крови и микроциркуляции. По механизму действия относится к гемореологическим и вазоактивным препаратам: он снижает вязкость крови, повышает эластичность эритроцитов и улучшает их способность к деформации, угнетает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, а также оказывает слабое сосудорасширяющее действие. Международное непатентованное наименование — пентоксифиллин; торговые названия включают «Трентал», «Агапурин», «Вазонит» и другие. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

¶Фармакологические свойства

Основу действия составляет угнетение фермента фосфодиэстеразы и накопление циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках крови и сосудистой стенке. Это приводит к нескольким эффектам:

• снижению вязкости крови за счёт улучшения деформируемости эритроцитов;
• уменьшению агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
• снижению концентрации фибриногена в плазме;
• расширению периферических сосудов и улучшению снабжения тканей кислородом.

Препарат быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигает максимальной концентрации в плазме примерно через час после приёма таблетки. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. При приёме с пищей биодоступность несколько снижается, поэтому существенного значения время приёма относительно еды не имеет, однако при желудочных жалобах таблетки рекомендуют принимать после еды.

¶Показания

У взрослых пентоксифиллин применяется при нарушениях периферического кровообращения, в том числе при облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей (атеросклеротического и диабетического генеза), при диабетической ангиопатии, трофических нарушениях и язвах, связанных с недостаточностью кровотока. Также его используют при нарушениях мозгового кровообращения, при некоторых офтальмологических и отоневрологических расстройствах, обусловленных ишемией. Решение о назначении принимает врач; препарат не предназначен для самолечения.

¶Как принимать взрослым

Дозировка и способ применения зависят от формы выпуска и конкретного диагноза. Ниже приведены ориентировочные схемы, которые должен уточнять лечащий врач.

Таблетки. Стандартная доза для взрослых — по 100 мг (одна таблетка 0,1 г) 3 раза в сутки, либо по 200 мг (0,2 г) 2–3 раза в сутки, либо по 400 мг (0,4 г) 2 раза в сутки. Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды. Максимальная суточная доза обычно не превышает 1200 мг. Курс и длительность определяет врач; при длительной терапии дозу подбирают индивидуально.

Раствор для инъекций. Внутривенно препарат вводят медленно, в условиях стационара. Разовая доза может составлять 100 мг (одна ампула) в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы; инфузия длится от 90 минут до нескольких часов. Кратность и суммарная суточная доза зависят от состояния пациента и контролируются медицинским персоналом.

Особые указания по приёму. Дозу снижают при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при низком артериальном давлении. Во время лечения рекомендуется контроль артериального давления и показателей крови. Не следует сочетать приём с алкоголем. При пропуске очередной дозы не удваивают следующую, а продолжают схему в обычном режиме.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при повышенной чувствительности к пентоксифиллину и другим производным ксантина, при остром инфаркте миокарда, неконтролируемой артериальной гипотензии, массивных кровотечениях, геморрагическом инсульте, а также при выраженных нарушениях свёртываемости крови и диабетической ретинопатии с риском кровоизлияний. Ограничения касаются периода беременности и грудного вскармливания, детского возраста (безопасность и эффективность у детей не установлены).

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, ощущение тяжести в желудке, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, снижение артериального давления, тахикардия. Возможны кожные реакции, нарушения сна, редко — кровотечения (желудочно-кишечные, кожные, носовые). При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

Пентоксифиллин усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, варфарина), что повышает риск кровотечений. Он может усиливать гипотензивный эффект препаратов, снижающих давление, и взаимодействовать с некоторыми антибиотиками и противогрибковыми средствами, повышающими его концентрацию в крови. Совместный приём с теофиллином требует осторожности.

¶Значение и ограничения

Пентоксифиллин длительное время входит в клинические схемы лечения сосудистых заболеваний, однако его доказательная база неоднородна: часть исследований подтверждает улучшение симптомов при перемежающейся хромоте и диабетической ангиопатии, тогда как в ряде других эффект оценивается как умеренный. В разных странах подход к применению различается, а в некоторых руководствах препарат относят к средствам с ограниченной доказанной эффективностью. В любом случае терапия должна назначаться и корректироваться врачом с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.