Пентоксифиллин: формы выпуска и таблетки¶

Пентоксифиллин — лекарственное средство из группы производных метилксантина, применяемое преимущественно для улучшения реологических свойств крови (её текучести) и микроциркуляции. По фармакологическому действию относится к гемореологическим средствам и ангиопротекторам; в России и ряде стран СНГ широко известен под торговыми наименованиями «Трентал», «Агапурин», «Вазонит» и другими. Выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых ключевое место занимают таблетки для приёма внутрь, а также растворы для инъекций.

¶Общие сведения

Действующее вещество — пентоксифиллин (международное непатентованное наименование, МНН). Химически это 1-(5-оксогексил)-3,7-диметилксантин, производное ксантина, родственное по структуре кофеину и теофиллину, однако его основное действие связано не с психостимуляцией, а с влиянием на кровь и сосуды. Молекулярная масса — около 278,3 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, что учитывается при производстве разных форм.

Механизм действия связывают с угнетением фосфодиэстеразы и повышением уровня циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках крови и стенках сосудов. Это приводит к снижению агрегации тромбоцитов и эритроцитов, уменьшению вязкости крови, улучшению деформируемости эритроцитов и расширению периферических сосудов. Дополнительно отмечают умеренное фибринолитическое действие.

¶Формы выпуска

Пентоксифиллин производится в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки — основная пероральная форма; выпускаются в дозировках 100 мг и 400 мг, реже 200 мг.
• Таблетки пролонгированного (ретардного) действия — 400 мг и 600 мг, с замедленным высвобождением для поддержания постоянной концентрации в крови.
• Раствор для инъекций — ампулы с концентрацией 20 мг/мл (обычно 5 мл, то есть 100 мг в ампуле); применяется внутривенно и внутриартериально.
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий — 20 мг/мл, используется для разведения перед капельным введением.
• Раствор для инфузий, готовый к применению — в отдельных странах.

В России и странах СНГ преобладают таблетки по 100 и 400 мг, а также инъекционные формы. Ретардные таблетки встречаются реже и зависят от конкретного производителя.

¶Таблетки: характеристики

Таблетки пентоксифиллина — круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой (чаще всего кишечнорастворимой или плёночной), что защищает вещество от разрушения в желудке и снижает риск раздражения слизистой. Цвет оболочки зависит от производителя и дозировки: встречаются белые, розовые, коричневатые и другие оттенки. На таблетках обычно есть риска для деления.

Типичные дозировки:

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды. Приём после еды уменьшает вероятность раздражения желудочно-кишечного тракта. Ретардные формы нельзя дробить или измельчать — это нарушает механизм замедленного высвобождения.

¶Показания к применению

Пентоксифиллин в таблетированной форме назначают при:

• нарушениях периферического кровообращения, в том числе при облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей, диабетической ангиопатии;
• трофических нарушениях, язвах голени, вызванных сосудистой патологией;
• нарушениях мозгового кровообращения, включая ишемические состояния и последствия;
• нарушениях микроциркуляции при офтальмологической и оториноларингологической патологии;
• некоторых состояниях, сопровождающихся повышенной вязкостью крови.

Инъекционные формы применяют в более острых ситуациях, когда требуется быстрое поступление препарата в кровь, а также при невозможности приёма внутрь.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции при приёме таблеток — тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, диарея, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, тахикардия, снижение артериального давления. Возможны кожные реакции, нарушения сна, тревожность. Редко — кровотечения (в том числе желудочно-кишечные), аллергические реакции.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
• острый инфаркт миокарда;
• массивные кровотечения, геморрагический инсульт;
• выраженные нарушения свёртываемости крови;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм);
• язвенную болезнь в стадии обострения.

С осторожностью применяют при лабильном артериальном давлении, склонности к гипотонии, после недавних операций, при одновременном приёме антикоагулянтов и антиагрегантов, поскольку повышается риск кровотечений.

¶Взаимодействие и особенности

Пентоксифиллин усиливает действие гипотензивных средств, антикоагулянтов (в том числе варфарина) и антиагрегантов, что требует контроля показателей свёртываемости. Совместный приём с теофиллином может повышать концентрацию последнего. Не рекомендуется сочетать с другими производными ксантина.

При переходе с инъекционной формы на таблетированную дозу подбирают индивидуально. Длительность курса определяется врачом и зависит от характера заболевания; при длительном приёме необходим периодический контроль картины крови и функции печени.

¶Хранение и отпуск

Таблетки хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности зависит от формы и составляет, как правило, 2–5 лет. Препарат отпускается по рецепту врача. Конкретные условия хранения, дозировки и торговые названия различаются у разных производителей, поэтому ориентироваться следует на инструкцию к конкретному лекарственному средству.