Пенифрин как лекарственное средство¶

Пенифрин — торговое наименование лекарственного препарата на основе эпинефрина (адреналина), применяемого преимущественно в офтальмологической практике. Представляет собой стерильный раствор эпинефрина гидротартрата или гидрохлорида в концентрациях, рассчитанных на местное применение. Относится к фармакологической группе адренергических средств, точнее — к неселективным агонистам альфа- и бета-адренорецепторов. В офтальмологии используется главным образом для снижения внутриглазного давления и расширения зрачка при диагностических процедурах.

¶Фармакологическая группа и действующее вещество

Действующее вещество пенифрина — эпинефрин, эндогенный катехоламин, вырабатываемый мозговым веществом надпочечников. В медицине применяется в виде солей — гидротартрата или гидрохлорида, поскольку основание эпинефрина плохо растворимо и нестабильно в водных растворах.

Эпинефрин действует на несколько типов рецепторов:

• α₁-адренорецепторы — сужение сосудов, сокращение радиальной мышцы радужки (мидриаз);
• α₂-адренорецепторы — модуляция высвобождения норадреналина;
• β₁- и β₂-адренорецепторы — влияние на сердце, бронхи, тонус цилиарной мышцы;
• β₂-рецепторы цилиарного тела — усиление оттока водянистой влаги из передней камеры глаза.

В офтальмологических концентрациях (обычно 0,5 %, 1 % и 2 %) системное действие минимально, но при резорбции через слизистую возможно повышение артериального давления и тахикардия.

¶Механизм действия в офтальмологии

Внутриглазное давление регулируется балансом между продукцией водянистой влаги цилиарным телом и её оттоком через трабекулярную сеть и увеосклеральный путь. Эпинефрин снижает внутриглазное давление двумя основными механизмами:

1. Усиление увеосклерального оттока через β₂-адренорецепторы цилиарной мышцы.
2. Уменьшение продукции водянистой влаги при длительном применении за счёт вазоконстрикции сосудов цилиарного тела.

Дополнительно препарат вызывает мидриаз без циклоплегии — расширение зрачка без паралича аккомодации, что отличает его от атропина и его аналогов. Это свойство используется при диагностике и в комбинациях с другими мидриатиками.

¶История и появление на рынке

Эпинефрин был выделен в 1897 году японским химиком Дзёкити Такаминэ и независимо — в 1901 году американским биохимиком Джоном Джейкобом Абелем. Синтез соединения осуществил Фридрих Штольц в 1904 году. Применение в офтальмологии началось в первой половине XX века: растворы адреналина использовались для снижения внутриглазного давления при глаукоме ещё до появления современных гипотензивных средств.

Торговое название «пенифрин» закрепилось за рядом препаратов в разных странах, в том числе в форме глазных капель. Точная дата регистрации конкретной торговой марки различается по юрисдикциям; в ряде стран препарат выпускался под этим наименованием с середины XX века.

¶Показания к применению

Основные показания к применению пенифрина:

В современной практике эпинефрин как самостоятельное гипотензивное средство при глаукоме применяется ограниченно — его вытеснили более безопасные аналоги (аналоги простагландинов, бета-блокаторы, ингибиторы карбоангидразы). Тем не менее он сохраняет значение в комбинированной терапии и в диагностических процедурах.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Побочные действия при местном применении:

• жжение и раздражение конъюнктивы;
• реактивная гиперемия после первоначального побледнения;
• отложение пигмента в конъюнктиве и роговице при длительном использовании (адренохром);
• мидриаз, иногда нежелательный у пациентов с предрасположенностью к закрытоугольной глаукоме;
• тахикардия, повышение артериального давления при системной резорбции.

Противопоказания включают закрытоугольную глаукому, гиперчувствительность к компонентам, тяжёлую артериальную гипертензию, некоторые формы сердечной патологии. Применение при беременности и в период лактации требует оценки соотношения пользы и риска.

¶Формы выпуска и аналоги

Пенифрин выпускается в виде глазных капель во флаконах-капельницах. Концентрации действующего вещества варьируют в зависимости от производителя и страны. Аналогами по действующему веществу являются растворы эпинефрина для офтальмологии под другими торговыми названиями, а также комбинированные препараты, содержащие эпинефрин с пилокарпином или другими мидриатиками.

¶Значение и современное положение

Пенифрин относится к исторически значимым офтальмологическим средствам, с которых начиналось медикаментозное лечение глаукомы. Несмотря на появление более избирательных и безопасных препаратов, эпинефрин сохраняет нишевое применение — преимущественно в диагностике и в комбинациях. Изучение его механизмов заложило основу для понимания роли адренорецепторов в регуляции внутриглазного давления и увеосклерального оттока.