Опрелвекин — препарат для лечения тромбоцитопении¶

Опрелвекин (торговое наименование «Опра»; англ. oprelvekin) — рекомбинантный человеческий интерлейкин-11, применяемый в качестве гемопоэтического фактора роста для стимуляции образования тромбоцитов (тромбопоэза). Относится к классу колониестимулирующих и ростовых факторов, применяемых в сопроводительной терапии при цитостатическом лечении. Вводится подкожно; выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Препарат известен также под торговым названием Neumega.

¶Химическая и биологическая природа

Опрелвекин представляет собой рекомбинантный белок, полученный методом генной инженерии на основе бактерий Escherichia coli, в геном которых встроен ген человеческого интерлейкина-11. Молекула является негликозилированным полипептидом, состоящим из 177 аминокислотных остатков, с молекулярной массой около 19 кДа. По механизму действия он имитирует эндогенный интерлейкин-11 — цитокин, который синтезируется стромальными клетками костного мозга и стимулирует пролиферацию и созревание мегакариоцитов, предшественников тромбоцитов.

Действие препарата направлено на увеличение числа циркулирующих тромбоцитов и снижение потребности в их трансфузиях у пациентов с выраженной тромбоцитопенией.

¶История и разработка

Интерлейкин-11 был описан в начале 1990-х годов как фактор, стимулирующий рост мегакариоцитарных колоний. Рекомбинантная форма была разработана американской биотехнологической компанией Genetics Institute, позднее вошедшей в состав Wyeth. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило препарат в 1997 году под названием Neumega для профилактики тяжёлой тромбоцитопении у пациентов, получающих миелосупрессивную химиотерапию.

В дальнейшем применение препарата сократилось: из-за побочных эффектов и появления более удобных альтернатив (в частности, рекомбинантного тромбопоэтина и его агонистов — ромиплостима и элтромбопага) опрелвекин стал использоваться реже. В ряде стран он был снят с производства или переведён в категорию ограниченного применения.

¶Показания и применение

Основное показание — профилактика тяжёлой тромбоцитопении и снижение потребности в переливании тромбоцитарной массы у взрослых пациентов с немегакариоцитарными злокачественными новообразованиями, получающих миелосупрессивную химиотерапию. Препарат не предназначен для лечения тромбоцитопении, вызванной другими причинами (например, аутоиммунными или инфекционными).

Введение осуществляется подкожно, обычно в дозе 50 мкг/кг массы тела один раз в сутки. Курс продолжается до восстановления числа тромбоцитов выше критического уровня или до начала следующего цикла химиотерапии. Терапия проводится под контролем общего анализа крови с регулярным подсчётом тромбоцитов.

¶Побочные эффекты и ограничения

Среди наиболее частых нежелательных реакций отмечаются:

• отёки, в том числе периферические и отёк лёгких;
• тахикардия, одышка;
• головная боль, головокружение;
• тошнота, диарея;
• сыпь, реакции в месте инъекции;
• снижение уровня гемоглобина и нейтрофилов.

Из-за способности задерживать жидкость в организме препарат с осторожностью применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, нарушениями ритма, а также при склонности к отёкам. Он противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при беременности и в период грудного вскармливания. Женщинам детородного возраста во время лечения рекомендуется использовать надёжную контрацепцию.

¶Место в современной терапии

После появления пероральных и пролонгированных стимуляторов тромбопоэза опрелвекин утратил позиции препарата первой линии. Тем не менее он сохраняет значение в отдельных клинических ситуациях и рассматривается в рекомендациях как один из вариантов сопроводительной терапии при высоком риске тромбоцитопенических осложнений. Его применение ограничено необходимостью ежедневных инъекций и выраженными побочными эффектами, что снижает приверженность лечению.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации препарат относится к рецептурным лекарственным средствам; его оборот регулируется законодательством об обращении лекарств. Назначение и введение должны проводиться медицинским персоналом в условиях, позволяющих контролировать лабораторные показатели и купировать возможные реакции. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо.

¶Сравнение с аналогами

Название «Опра» в быту иногда ошибочно применяют к таблетированным формам, однако оригинальный опрелвекин выпускается в виде порошка для инъекций, а не таблеток. Это важно учитывать при поиске и приобретении препарата.