Онпельцивит — препарат для лечения гепатита C¶

Онпельцивит — комбинированный противовирусный лекарственный препарат прямого действия, предназначенный для лечения хронического гепатита C. Содержит два действующих вещества — гразопревир и элбасвир, относящиеся к классу ингибиторов репликации вируса гепатита C. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Препарат зарегистрирован рядом национальных регуляторных органов, в том числе в Российской Федерации, и применяется в схемах противовирусной терапии без интерферона.

¶Состав и действующие вещества

В состав одной таблетки входят два активных компонента:

• Гразопревир — ингибитор NS3/4A-протеазы вируса гепатита C, блокирующий расщепление вирусного полипротеина и тем самым препятствующий сборке новых вирусных частиц.
• Элбасвир — ингибитор NS5A-белка, участвующего в репликации вирусной РНК и сборке вирионов.

Сочетание двух механизмов действия обеспечивает подавление репликации вируса на разных этапах его жизненного цикла и снижает вероятность формирования устойчивых штаммов. Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие, разрыхлители и компоненты оболочки, обеспечивающие стабильность и удобство приёма.

¶Механизм действия

Вирус гепатита C — РНК-содержащий вирус, для размножения которого необходимы собственные ферменты и белки, синтезируемые в клетках печени. Противовирусные препараты прямого действия нацелены на эти белки.

Гразопревир связывается с активным центром сериновой протеазы NS3/4A, необратимо блокируя её. Без работающей протеазы вирус не может нарезать свой полипротеин на функциональные фрагменты, и репликация останавливается. Элбасвир, в свою очередь, взаимодействует с NS5A-фосфопротеином, нарушая формирование репликационного комплекса и сборку новых вирионов. Совместное применение двух ингибиторов даёт синергетический эффект и позволяет использовать более короткие курсы терапии по сравнению со старыми схемами на основе интерферона и рибавирина.

¶Показания и применение

Онпельцивит применяется для лечения хронического гепатита C у взрослых пациентов. В зависимости от генотипа вируса и наличия или отсутствия цирроза печени схема может включать препарат как в комбинации с рибавирином, так и в виде монотерапии двумя действующими веществами. Курс лечения обычно составляет от 8 до 16 недель, продолжительность определяется врачом индивидуально.

Ключевые особенности применения:

• приём внутрь один раз в сутки, независимо от еды;
• отсутствие необходимости в интерфероне, что снижает число побочных эффектов;
• высокая частота достижения устойчивого вирусологического ответа (по данным клинических исследований превышает 90 % для ряда генотипов);
• возможность применения у пациентов с компенсированным циррозом печени.

Перед началом терапии проводится определение генотипа вируса и оценка состояния печени. В процессе лечения контролируется вирусная нагрузка.

¶Противопоказания и нежелательные явления

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, а также при декомпенсированном циррозе печени в тяжёлых стадиях. Не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания, поскольку данные о безопасности у этих категорий ограничены. При необходимости терапии у женщин детородного возраста применяются меры контрацепции.

Наиболее частые нежелательные явления:

• головная боль и утомляемость;
• тошнота, снижение аппетита;
• бессонница;
• кожная сыпь и зуд.

Большинство реакций носят лёгкий или умеренный характер и не требуют отмены препарата. Возможны лекарственные взаимодействия с рядом других средств, в том числе с некоторыми противосудорожными, противотуберкулёзными и растительными препаратами, поэтому перед началом лечения необходим анализ сопутствующей терапии.

¶Место среди противовирусных препаратов

Онпельцивит относится к поколению препаратов прямого противовирусного действия, пришедших на смену интерфероновым схемам. К этому же классу принадлежат комбинации на основе софосбувира, даклатасвира, велпатасвира и других ингибиторов. Отличительная черта препаратов этого поколения — пероральный приём, короткий курс и высокий профиль эффективности и безопасности.

Сравнительные характеристики класса:

Развитие препаратов прямого действия существенно изменило подходы к лечению гепатита C, сделав возможным излечение значительной части пациентов.

¶Доступность и регулирование

Онпельцивит зарегистрирован в ряде стран, включая Россию, где включён в перечни лекарственных средств, применяемых в рамках программ лечения гепатита C. Выпускается в виде таблеток в упаковках, рассчитанных на курс терапии. Отпускается по рецепту врача. Стоимость оригинального препарата остаётся относительно высокой, что связано с затратами на разработку и клинические исследования; в ряде стран применяются механизмы государственных закупок и программы доступа.

¶См. также

• Гепатит C
• Противовирусные препараты прямого действия
• Гразопревир
• Элбасвир