Омепразол: состав и форма выпуска¶

Омепразол — лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы, применяемое для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, а также в виде капсул и порошка для приготовления раствора для инъекций. Действующее вещество — омепразол, производное бензимидазола.

¶Действующее вещество

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. По химической структуре — это 5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]-1H-бензимидазол. Молекулярная формула — C₁₇H₁₉N₃O₃S, молярная масса — 345,4 г/моль.

Вещество плохо растворимо в воде, но хорошо — в щелочных средах. Именно поэтому при производстве таблеток и капсул применяют специальные оболочки, защищающие препарат от преждевременного разрушения в кислой среде желудка.

В одной таблетке (капсуле) обычно содержится 10, 20 или 40 мг омепразола. Наиболее распространённая дозировка — 20 мг.

¶Вспомогательные компоненты

Состав вспомогательных веществ зависит от производителя и конкретной лекарственной формы, однако существует типовой набор. В ядре таблетки чаще всего присутствуют:

• наполнители — лактоза, сахароза, маннит, микрокристаллическая целлюлоза;
• связующие — повидон, гипромеллоза;
• разрыхлители — кроскармеллоза натрия, крахмал;
• скользящие и антиадгезионные — стеарат магния, тальк, диоксид кремния.

Оболочка, как правило, многослойная. Внутренний слой может содержать гипромеллозу, а внешний — сополимер метакриловой кислоты (например, Eudragit), обеспечивающий растворение только в кишечнике при значении pH выше 5,5. В состав оболочки также входят пластификаторы (полиэтиленгликоль, триэтилцитрат), красители (диоксид титана, оксид железа) и тальк.

В капсулах омепразол содержится в виде пеллет (микрогранул), каждая из которых покрыта кишечнорастворимой оболочкой. Желатиновая или гипромеллозовая капсула выполняет лишь роль контейнера.

¶Формы выпуска

В некоторых странах выпускаются также таблетки, диспергируемые в воде, и препараты с модифицированным высвобождением.

¶Механизм действия и связь с составом

Омепразол является пролекарством: в нейтральной среде он стабилен, но в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток превращается в активный сульфенамид. Последний необратимо связывается с H⁺/K⁺-АТФазой (протонной помпой), блокируя транспорт ионов водорода.

Именно поэтому состав оболочки критически важен: если она разрушится в желудке, действующее вещество инактивируется до попадания в кровоток. Кишечнорастворимое покрытие обеспечивает доставку омепразола в тонкую кишку, где он всасывается.

¶Вспомогательные вещества и их роль

• Лактоза и сахароза — наполнители, придающие таблетке массу и объём. Пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать её наличие.
• Микрокристаллическая целлюлоза — улучшает прессуемость и прочность таблетки.
• Повидон — связующее, обеспечивающее однородность гранулята.
• Кроскармеллоза натрия — разрыхлитель, ускоряющий распад таблетки.
• Стеарат магния и тальк — предотвращают прилипание массы к оборудованию.
• Диоксид титана — краситель, придающий оболочке белый цвет.
• Сополимеры метакриловой кислоты — основа кишечнорастворимого покрытия.

¶Отличия препаратов разных производителей

Омепразол выпускается под множеством торговых наименований. Оригинальный препарат был разработан шведской компанией Astra AB (позже AstraZeneca). После истечения патента появились многочисленные дженерики.

Дженерики могут отличаться:

• набором вспомогательных веществ;
• типом оболочки и её толщиной;
• формой выпуска (таблетки или капсулы);
• наличием или отсутствием красителей.

Действующее вещество при этом остаётся идентичным, однако биоэквивалентность подтверждается исследованиями. Взаимозаменяемость препаратов определяется регуляторными органами.

¶Условия хранения

Таблетки и капсулы хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от влаги и света месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Примечания по составу

При изучении состава таблеток омепразола следует обращать внимание на наличие лактозы, сои, глютена и красителей — эти компоненты могут быть значимы для отдельных категорий пациентов. Полный перечень вспомогательных веществ всегда указан в инструкции по медицинскому применению конкретного препарата.