Окситоцин-Ферейн как лекарственный препарат¶

Окситоцин-Ферейн® — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического аналога окситоцина, гормона задней доли гипофиза. Выпускается в форме раствора для инъекций и применяется в акушерско-гинекологической практике для стимуляции родовой деятельности и профилактики послеродовых кровотечений. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации; держателем регистрационного удостоверения и производителем является фармацевтическая компания «Ферейн» (ПАО «Брынцалов-А»).

¶Действующее вещество

Окситоцин — пептидный гормон, вырабатываемый в гипоталамусе и секретируемый задней долей гипофиза. По химической структуре это нонапептид, состоящий из девяти аминокислотных остатков, с дисульфидным мостиком между двумя остатками цистеина. В препарате используется синтетический окситоцин, идентичный по структуре эндогенному человеческому гормону.

Физиологически окситоцин выполняет две ключевые функции: стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и способствует выделению молока из молочных желёз при лактации. Именно первое свойство лежит в основе медицинского применения препарата.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Окситоцин взаимодействует с окситоциновыми рецепторами, расположенными в миометрии — мышечном слое матки. Плотность этих рецепторов значительно возрастает к концу беременности, что повышает чувствительность матки к гормону. Связывание окситоцина с рецептором запускает высвобождение ионов кальция внутри мышечных клеток, что приводит к их ритмичному сокращению.

Помимо влияния на матку, препарат воздействует на миоэпителиальные клетки молочных желёз, вызывая «рефлекс отделения молока». В высоких дозах окситоцин может оказывать слабое антидиуретическое действие и влиять на тонус сосудов.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении эффект наступает практически немедленно и продолжается около одного часа. При внутримышечном введении действие развивается через 3–5 минут. Период полувыведения составляет несколько минут; препарат метаболизируется в печени и почках, выводится преимущественно с мочой. Окситоцин проникает через плаценту в незначительных количествах.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде прозрачного бесцветного раствора для инъекций в ампулах. В состав входят:

• окситоцин (в пересчёте на активное вещество) — 5 МЕ в 1 мл;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, уксусная кислота, натрия ацетат и другие стабилизаторы, обеспечивающие сохранность пептида.

Раствор предназначен для внутривенного, внутримышечного и, в отдельных случаях, внутриматочного введения. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при пониженной температуре, поскольку пептид чувствителен к нагреванию и ультрафиолету.

¶Показания к применению

Основные показания к применению препарата:

В ряде случаев препарат применяется для стимуляции отделения молока, однако это показание считается вспомогательным и требует осторожности.

¶Противопоказания и ограничения

Применение окситоцина ограничено рядом состояний. К абсолютным и относительным противопоказаниям относят:

• узкий таз и несоответствие размеров плода и таза матери;
• поперечное или тазовое предлежание плода;
• угрожающий разрыв матки, наличие рубца после предыдущих операций;
• преждевременная отслойка плаценты;
• тяжёлая гипертензия, преэклампсия и эклампсия;
• гипертонус матки, дистресс плода;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.

Препарат не применяется для «ускорения» родов по немедицинским причинам. Решение о введении принимает врач с учётом состояния матери и плода.

¶Побочные эффекты

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• со стороны матери — гипертонус и гиперстимуляция матки, разрыв матки, кровотечение, тошнота, рвота, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, задержка жидкости;
• со стороны плода и новорождённого — нарушение сердечного ритма, гипоксия, гипербилирубинемия, снижение баллов по шкале Апгар.

При передозировке возможно чрезмерное сокращение матки, что требует немедленного прекращения введения и медицинского вмешательства.

¶Особенности применения

Введение препарата проводится под медицинским наблюдением с контролем частоты и силы схваток, сердечной деятельности плода и состояния матери. Дозировка подбирается индивидуально и обычно вводится внутривенно капельно в разведении. При внутримышечном введении доза, как правило, выше.

Окситоцин несовместим с некоторыми препаратами и требует осторожности при сочетании с другими утеротониками, вазопрессорами и средствами для общей анестезии. Совместное применение с простагландинами повышает риск гиперстимуляции матки.

¶Место в терапии и аналоги

Окситоцин остаётся одним из базовых утеротонических средств в акушерстве, включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Наряду с препаратом «Окситоцин-Ферейн®» на рынке присутствуют аналоги от других производителей, а также синтетические аналоги — например, карбетоцин с более длительным действием и метилэргометрин, применяемый для профилактики кровотечений.

Выбор конкретного средства определяется клинической ситуацией, доступностью препарата и индивидуальными особенностями пациентки.

¶Правовой и регуляторный статус

Окситоцин относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. Препарат включён в государственный реестр лекарственных средств; его оборот регулируется законодательством РФ о лекарственном обеспечении. Контроль качества осуществляется в соответствии с фармакопейными требованиями.