Нимесулид-Акрихин — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Нимесулид-Акрихин — российский лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), действующим веществом которого является нимесулид. Выпускается в форме таблеток и предназначен для symptomatic-терапии (устранения симптомов) воспалительных и болевых состояний. Относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что определяет его профиль эффективности и безопасности.

¶Общие сведения

Нимесулид — действующее вещество, синтезированное в 1971 году и впервые применённое в клинической практике в Италии в 1985 году. Препарат «Нимесулид-Акрихин» производится российской фармацевтической компанией «Акрихин» и зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённый (дженерический) лекарственный препарат. Выпускается в виде таблеток по 100 мг. Отпускается по рецепту врача.

Международное непатентованное наименование (МНН) — нимесулид. Торговые наименования с тем же действующим веществом включают «Найз», «Нимесил», «Апонил» и другие. Препарат «Нимесулид-Акрихин» относится к ценовому сегменту доступных дженериков.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Нимесулид избирательно подавляет активность фермента циклооксигеназы-2, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Умеренное влияние на ЦОГ-1 отличает его от неселективных НПВС (например, ибупрофена, диклофенака) и снижает риск некоторых побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, хотя полностью его не исключает.

Дополнительно нимесулид обладает способностью угнетать активность фермента фосфодиэстеразы-4, что может вносить вклад в противовоспалительный эффект. Также установлено его влияние на продукцию фактора некроза опухоли α и других цитокинов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–3 часа. Биодоступность составляет около 50–70 %. Связывание с белками плазмы — до 99 %. Метаболизируется в печени, преимущественно с участием изофермента CYP2C9. Период полувыведения — 3–5 часов. Выводится главным образом с мочой (около 70 %) и с калом.

¶Показания к применению

Препарат применяется для кратковременного symptomatic-лечения:

• остеоартрита и ревматоидного артрита;
• анкилозирующего спондилита;
• бурсита, тендинита;
• острой боли (боль в спине, зубная боль, послеоперационная боль);
• первичной дисменореи;
• лихорадочных состояний (в качестве жаропонижающего средства).

Курс лечения, как правило, ограничивается 7–15 днями. Длительное применение не рекомендуется из-за риска гепатотоксичности.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к нимесулиду или другим компонентам;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• тяжёлой сердечной недостаточности;
• беременности (особенно III триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до 12 лет (для таблеток 100 мг);
• после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, нарушениях свёртываемости крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Особое внимание уделяется гепатотоксичности нимесулида: описаны случаи тяжёлого поражения печени, вплоть до фульминантного гепатита. В связи с этим в ряде стран (Испания, Ирландия, Финляндия) применение нимесулида ограничено или приостанавливалось. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) в 2007 году рекомендовало ограничить длительность приёма и не использовать препарат в качестве средства первого выбора при лихорадке у детей.

¶Особенности применения

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Стандартная доза для взрослых — 100 мг два раза в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг. При необходимости краткосрочного применения при острой боли допускается приём 200 мг в сутки в два разделённых приёма.

При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье) приём препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. Не рекомендуется одновременное применение с другими НПВС, глюкокортикостероидами, диуретиками и антикоагулянтами без консультации специалиста.

¶Место среди НПВС

Нимесулид занимает промежуточное положение между неселективными НПВС и высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2 (коксибами). Он обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, сопоставимым с диклофенаком и ибупрофеном, но при этом реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудка. Однако риск гепатотоксичности ограничивает его широкое и длительное применение.

В клинической практике нимесулид рассматривается как препарат второго ряда для краткосрочного купирования острой боли и обострений ревматических заболеваний, когда другие НПВС недостаточно эффективны или противопоказаны.

¶Регуляторный статус

В Российской Федерации нимесулид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в составе ряда торговых наименований. Препарат «Нимесулид-Акрихин» зарегистрирован в установленном порядке и внесён в Государственный реестр лекарственных средств. Отпуск из аптек — по рецепту.