Нексиум: время приёма до еды¶

Нексиум — торговое наименование лекарственного препарата на основе эзомепразола, относящегося к группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Применяется для снижения секреции соляной кислоты в желудке и используется при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни, эрозивном эзофагите, а также в составе эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori. Действующее вещество — эзомепразол, являющийся S-изомером омепразола.

¶Общие правила приёма

Согласно инструкции по медицинскому применению и рекомендациям производителя, Нексиум принимают внутрь, не разжёвывая и не измельчая таблетку, запивая достаточным количеством воды. Ключевой вопрос — за какое время до еды следует принимать препарат — имеет однозначный ответ в официальной документации.

Таблетки Нексиума рекомендуется принимать не менее чем за 1 час до приёма пищи. Это относится как к таблеткам, покрытым оболочкой, так и к препаратам в форме пеллет и капсул. Приём натощак, примерно за 60 минут до завтрака, обеспечивает максимальную эффективность.

¶Почему именно за час до еды

Механизм действия эзомепразола связан с необратимым блокированием протонного насоса (H+/K+-АТФазы) в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Препарат является кислотонеустойчивым в чистом виде, поэтому выпускается в кишечнорастворимой оболочке, которая защищает действующее вещество от агрессивной среды желудка и обеспечивает его высвобождение в тонкой кишке.

После всасывания эзомепразол накапливается в кислой среде секреторных канальцев обкладочных клеток, где превращается в активную форму. Наибольшая концентрация активных молекул достигается в период активной стимуляции секреции кислоты, то есть во время приёма пищи. Если препарат принят за час до еды, к моменту начала пищеварения в крови и в обкладочных клетках создаётся достаточная концентрация, чтобы заблокировать максимальное число протонных насосов.

Приём во время или сразу после еды снижает эффективность: часть насосов уже активно работает, а препарат ещё не успевает всосаться и распределиться. Приём на голодный желудок без последующего приёма пищи также неоптимален, поскольку активация насосов не происходит.

¶Кратность и схема приёма

Стандартные схемы применения Нексиума:

При двукратном приёме вторую дозу принимают также за час до вечернего приёма пищи. Равномерное распределение доз в течение дня поддерживает стабильную концентрацию препарата.

¶Формы выпуска и особенности

Нексиум выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг и 40 мг;
• таблетки, диспергируемые в полости рта, по 10, 20 и 40 мг;
• порошок для приготовления суспензии для внутривенного введения;
• гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь.

Диспергируемые таблетки перед приёмом растворяют в воде (не менее 30 мл), не допуская измельчения или разжёвывания. Их также принимают за час до еды. Внутривенная форма применяется в стационарных условиях, когда пероральный приём невозможен; режим введения определяется врачом и не связан с приёмом пищи.

¶Факторы, влияющие на эффективность

Эффективность Нексиума зависит не только от времени приёма, но и от ряда сопутствующих факторов:

• Приём других препаратов. Антациды могут приниматься по потребности, но их следует отделять по времени от ИПП. Кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб и некоторые другие средства снижают свою биодоступность при повышении pH желудка.
• Клопидогрел. Совместный приём с эзомепразолом может снижать антиагрегантный эффект; вопрос решается индивидуально лечащим врачом.
• Пища. Жирная и обильная пища замедляет опорожнение желудка, что может влиять на фармакокинетику.
• Индивидуальные особенности. Скорость метаболизма эзомепразола зависит от активности изофермента CYP2C19; у «медленных метаболизаторов» концентрация препарата в крови выше.

¶Распространённые ошибки

К типичным ошибкам приёма относятся:

• приём препарата во время еды или сразу после неё;
• приём на ночь без привязки к последующему приёму пищи;
• разжёвывание или измельчение таблеток, что разрушает кишечнорастворимую оболочку;
• самостоятельное изменение дозы и кратности без консультации с врачом;
• пропуск дозы, при котором следующую принимают в удвоенном количестве (это не рекомендуется).

При пропуске очередного приёма следует принять пропущенную дозу как можно скорее, если до следующей осталось значительное время; при приближении времени следующей дозы удваивать её не следует.

¶Продолжительность курса

Длительность терапии определяется заболеванием. При рефлюксной болезни курс может составлять 4–8 недель, при эрадикации H. pylori — 7–14 дней в составе комбинированной схемы. Длительный приём ИПП (свыше года) связывают с рядом потенциальных рисков: снижением всасывания витамина B12, магния, повышенным риском переломов и инфекций. Решение о продлении курса принимает врач.

¶Меры предосторожности

Перед началом приёма необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку ИПП могут маскировать симптомы. При беременности и в период лактации применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени доза корректируется.