Небидо — инъекционный тестостерон ундеканоат¶

Небидо (действующее вещество — тестостерона ундеканоат) — инъекционный лекарственный препарат на основе эфира тестостерона пролонгированного действия, применяемый в рамках заместительной гормональной терапии при недостаточности мужских половых гормонов (гипогонадизме) у мужчин. Выпускается в виде раствора для внутримышечного введения в ампулах по 1 мл, содержащих 250 мг активного вещества. Отличительная особенность препарата — длительный период действия: одна инъекция обеспечивает поддержание уровня тестостерона в крови в течение примерно 10–14 недель, что позволяет вводить его 4 раза в год.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — тестостерона ундеканоат, эфир природного гормона тестостерона. В 1 мл раствора содержится 250 мг тестостерона ундеканоата. Вспомогательные компоненты — бензилбензоат и масло касторовое (рафинированное). Форма выпуска — прозрачный маслянистый раствор для инъекций в ампулах из нейтрального стекла по 1 мл, в упаковках по одной ампуле с прилагаемой иглой. Вводится внутримышечно, обычно в ягодичную мышцу.

Препарат зарегистрирован в ряде стран под торговым наименованием Nebido; производителем выступает немецкая фармацевтическая компания Bayer. В некоторых странах существуют аналоги с тем же действующим веществом (например, тестостерона ундеканоат в дозе 1000 мг в 4 мл).

¶Механизм действия

Тестостерона ундеканоат представляет собой депо-форму: после внутримышечного введения вещество медленно высвобождается из масляного раствора в кровоток, где ферментативно расщепляется на тестостерон и ундекановую кислоту. Благодаря этому достигается стабильная концентрация гормона в плазме без резких пиков и падений, характерных для инъекций короткодействующих эфиров.

Тестостерон — основной андрогенный гормон, отвечающий за развитие и поддержание мужских половых признаков, сперматогенез, мышечную и костную массу, а также влияющий на настроение, либидо и обмен веществ. При эндогенной недостаточности его выработки заместительная терапия восполняет дефицит.

¶Показания к применению

Основное показание — заместительная терапия при подтверждённом дефиците тестостерона у взрослых мужчин (мужской гипогонадизм). К состояниям, при которых назначается препарат, относятся:

• первичный гипогонадизм (врождённый или приобретённый, например вследствие орхиэктомии, травмы, орхита);
• вторичный (гипогонадотропный) гипогонадизм, связанный с нарушением функции гипоталамо-гипофизарной системы;
• возрастной (поздний) дефицит андрогенов при наличии клинических симптомов и лабораторного подтверждения.

Диагноз устанавливается на основании клинической картины и лабораторных данных: как правило, требуется двукратное измерение утреннего уровня общего тестостерона в крови с пониженными значениями.

¶Режим дозирования

Стандартная схема для взрослых мужчин: начальная доза 1000 мг (4 мл) внутримышечно, затем через 6 недель вводится вторая доза 1000 мг для достижения стабильной концентрации, после чего интервал между инъекциями составляет 10–14 недель. Точный режим подбирается врачом индивидуально с учётом уровня тестостерона в крови и клинического ответа.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• подтверждённом или подозреваемом раке предстательной железы, а также раке молочной железы у мужчин;
• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• выраженных нарушениях функции печени, сердечной недостаточности, неконтролируемой артериальной гипертензии;
• беременности и кормлении грудью (для женщин препарат не предназначен).

К возможным нежелательным реакциям относятся: местные реакции в месте инъекции (боль, покраснение, гематома), повышение гематокрита и гемоглобина, задержка жидкости, увеличение или болезненность молочных желёз, изменения настроения, повышение артериального давления, акне, изменения липидного профиля. При длительной терапии требуется периодический контроль показателей крови, уровня простатспецифического антигена (ПСА) и состояния предстательной железы.

¶История и регулирование

Тестостерона ундеканоат известен с середины XX века и применялся в виде инъекций с более короткими интервалами. Форма с дозой 1000 мг в 4 мл, обеспечивающая длительный интервал между введениями, была разработана позднее и вышла на европейский рынок в 2000-х годах. Препарат входит в перечень рецептурных лекарственных средств; в ряде стран тестостерон и его эфиры отнесены к сильнодействующим или контролируемым веществам, что ограничивает их оборот.

¶Немедицинское применение и контроль

Андрогенные препараты, включая тестостерона ундеканоат, иногда используются вне медицинских показаний — в спорте для наращивания мышечной массы и повышения физических показателей. Такое применение запрещено антидопинговыми правилами: тестостерон и его метаболиты входят в список запрещённых субстанций Всемирного антидопингового агентства (WADA). Бесконтрольное использование гормональных средств сопряжено с рисками для сердечно-сосудистой, эндокринной и репродуктивной систем.

¶Значение

Небидо относится к группе длительнодействующих инъекционных андрогенов и рассматривается как один из вариантов заместительной терапии, удобный за счёт редких введений. Выбор между инъекционными, трансдермальными и пероральными формами тестостерона определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента, переносимости и целей лечения. Препарат не является средством самостоятельного применения и отпускается только по рецепту.