Монопрост — лекарственное средство¶

Монопрост — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества латанопрост, относящегося к группе синтетических аналогов простагландина F2α. Применяется преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией. Выпускается в форме глазных капель; в ряде стран зарегистрирован как воспроизведённый (дженерический) препарат.

¶Действующее вещество

Латанопрост — это пролекарство, которое после попадания в роговицу гидролизуется до биологически активной кислоты. Активная форма является селективным агонистом FP-рецепторов простагландина F2α. Связывание с этими рецепторами в трабекулярной сети и увеосклеральном тракте усиливает отток водянистой влаги из передней камеры глаза, что приводит к снижению внутриглазного давления.

Основной механизм действия связан с усилением увеосклерального (нетрабекулярного) оттока — пути, который не задействуется при применении бета-адреноблокаторов и большинства других гипотензивных средств. Именно поэтому латанопрост эффективен у пациентов, недостаточно отвечающих на традиционную терапию.

¶История и разработка

Латанопрост был синтезирован в 1980-х годах в ходе исследований простагландинов. Первоначально изучалось его влияние на внутриглазное давление, поскольку было замечено, что простагландины снижают офтальмотонус. Препарат был запатентован компанией Pharmacia (позднее вошедшей в состав Pfizer) и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1996 году под брендом Xalatan. После истечения патентной защиты в 2011 году на рынке появились многочисленные дженерики, одним из которых является Монопрост.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• открытоугольной глаукоме;
• офтальмогипертензии;
• в качестве средства первой линии у части пациентов при отсутствии противопоказаний.

Монопрост может назначаться как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными каплями (например, с тимололом или дорзоламидом) при недостаточном эффекте одного средства.

¶Фармакологические свойства

После инстилляции латанопрост быстро проникает через роговицу. Максимальная концентрация активной кислоты в водянистой влаге достигается примерно через два часа. Гипотензивный эффект проявляется через 3–4 часа, максимум — через 8–12 часов, продолжительность действия — около 24 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Системная абсорбция незначительна, поэтому системные побочные эффекты встречаются редко. Метаболизм происходит преимущественно в печени путём бета-окисления жирных кислот. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 17 минут.

¶Способ применения и дозировка

Стандартная дозировка — одна капля в конъюнктивальный мешок поражённого глаза один раз в сутки, обычно вечером. Вечерний приём обеспечивает максимальное снижение внутриглазного давления в утренние часы, когда оно наиболее высокое. При пропуске дозы рекомендуется применить препарат как можно скорее, однако не следует удваивать дозу.

Для уменьшения системной абсорбции после инстилляции рекомендуется лёгкое нажатие на слёзную точку (окклюзия носослёзного канала) в течение одной-двух минут.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с местным действием:

Изменение цвета радужки (потемнение) обусловлено стимуляцией меланоцитов стромы и может быть необратимым. Этот эффект особенно заметен у пациентов со смешанной окраской радужки. Рост ресниц также может сохраняться после отмены препарата.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости латанопроста или других компонентов раствора. С осторожностью применяется при:

• афакии и псевдоафакии;
• воспалительных заболеваниях глаз в активной фазе;
• герпетическом кератите в анамнезе;
• беременности и в период лактации.

При ношении контактных линз препарат следует закапывать не ранее чем через 15 минут после их снятия; мягкие линзы могут абсорбировать консервант (бензалкония хлорид), входящий в состав раствора.

¶Формы выпуска и хранение

Монопрост выпускается во флаконах-капельницах объёмом 2,5 мл, содержащих 0,005 % раствор латанопроста. Хранится при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте. После вскрытия флакона срок годности обычно ограничен четырьмя неделями. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии глаукомы

Аналоги простагландинов, включая латанопрост, рассматриваются в клинических руководствах как препараты первой линии при открытоугольной глаукоме благодаря выраженному и длительному гипотензивному действию и удобному режиму дозирования. Сравнительные исследования показывают, что латанопрост снижает внутриглазное давление в среднем на 25–33 % от исходного уровня, что сопоставимо или превосходит эффект тимолола.

При недостаточном контроле давления на монотерапии применяются фиксированные комбинации или добавление второго препарата из другой группы. Регулярный контроль офтальмотонуса и состояния зрительного нерва остаётся обязательным условием эффективного лечения.