Милдронат в инъекциях: состав и свойства¶

Милдронат — торговое наименование лекарственного препарата на основе мельдония (мельдония дигидрата), выпускаемого латвийской фармацевтической компанией Grindeks. В инъекционной форме препарат представляет собой стерильный раствор для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения. Действующее вещество относится к классу цитопротекторов и применяется преимущественно в кардиологии, неврологии и офтальмологии.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет мельдоний (химическое название — 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионат дигидрат). Это синтетическое соединение, структурный аналог гамма-бутиробетаина — естественного метаболита, присутствующего в клетках человека. Мельдоний был разработан в 1970-х годах в Институте органического синтеза Латвийской АН под руководством химика Иварса Калвиньша.

В одной ампуле стандартного раствора содержится 100 мг или 500 мг мельдония дигидрата в зависимости от формы выпуска. Молекулярная масса действующего вещества — 146,19 г/моль (в пересчёте на безводное основание).

¶Вспомогательные компоненты

Помимо активного вещества, инъекционный раствор содержит ряд вспомогательных ингредиентов, обеспечивающих стабильность, изотоничность и стерильность препарата:

• вода для инъекций — растворитель, основа стерильного раствора;
• натрия хлорид — изотонирующий агент, обеспечивающий осмолярность, близкую к плазме крови;
• натрия гидроксид — регулятор pH, применяется для доведения кислотности раствора до физиологически приемлемого уровня.

Точный качественный и количественный состав вспомогательных веществ может незначительно различаться у разных производителей и в разных дозировках. В некоторых описаниях указывается также наличие следовых количеств консервантов, однако классический раствор Grindeks консервантов не содержит, поскольку выпускается в герметичных ампулах.

¶Формы выпуска

Инъекционный милдронат производится в виде прозрачного бесцветного или слегка желтоватого раствора. Основные варианты:

Ампулы изготавливаются из нейтрального стекла и упаковываются в контурные ячейки. Раствор предназначен для парентерального введения и не применяется перорально.

¶Механизм действия

Мельдоний угнетает фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, что снижает синтез карнитина и замедляет окисление жирных кислот. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен клетки на более экономичный путь — окисление глюкозы. Одновременно в организме накапливается гамма-бутиробетаин, обладающий сосудорасширяющим действием. В результате улучшается доставка кислорода к тканям и повышается устойчивость клеток к нагрузкам и гипоксии.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в случаях, когда требуется быстрое поступление вещества в кровоток:

• в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности;
• при нарушениях мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии;
• при офтальмологических заболеваниях — диабетической ретинопатии, тромбозе центральной вены сетчатки;
• при снижении работоспособности и повышенных физических нагрузках;
• в период реабилитации после перенесённых заболеваний.

¶Отличия от пероральных форм

Инъекционный раствор обеспечивает более высокую биодоступность действующего вещества по сравнению с капсулами: при внутривенном введении мельдоний попадает в кровоток полностью, минуя пищеварительный тракт. Действие развивается быстрее, что важно при острых состояниях. Пероральные формы (капсулы по 250 и 500 мг) применяются для поддерживающей и амбулаторной терапии.

¶Правовой статус и допинг

С 1 января 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций (класс S4 — гормоны и модуляторы метаболизма). Это привело к ряду громких дисквалификаций спортсменов. В Российской Федерации препарат не относится к наркотическим или психотропным средствам и отпускается по рецепту врача.

¶Хранение и меры предосторожности

Раствор хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Замораживание не допускается. Перед введением ампулу осматривают: при изменении цвета, появлении осадка или помутнения раствор применять нельзя. Препарат противопоказан при повышенном внутричерепном давлении, беременности, в период лактации и при индивидуальной непереносимости компонентов.