Метаморфин: инструкция и свойства препарата¶

Метаморфин — торговое наименование, под которым в аптечной сети и в интернет-запросах встречаются лекарственные средства, содержащие в качестве действующего вещества гидрохлорид метаморфина (метаморфина гидрохлорид) — полусинтетический опиоидный анальгетик группы морфинанов. В Российской Федерации препарат не зарегистрирован как готовое лекарственное средство и в Государственном реестре лекарственных средств не значится; метаморфин относится к веществам, оборот которых ограничен. Это означает, что «инструкция по применению» в обычном понимании — как официально утверждённый производителем документ для безрецептурного или рецептурного препарата — для метаморфина в России отсутствует. Ниже приведены сведения справочного характера о самом веществе, его фармакологических свойствах и правовом статусе.

¶Общая характеристика

Метаморфин (Metamorphine, также известен под химическим обозначением N-метилморфинан) — азотсодержащее органическое соединение, относящееся к классу морфинанов. По строению он близок к морфину и кодеину, но лишён части кислородсодержащих функциональных групп, характерных для природных опиатов. Молекулярная формула метаморфина — C₁₇H₂₁N. Молярная масса составляет около 239,36 г/моль.

Вещество представляет собой кристаллическое основание, плохо растворимое в воде; для медицинского применения использовалась его соль — гидрохлорид, хорошо растворимый в воде и водных растворах. Именно солевая форма обеспечивает возможность приготовления инъекционных растворов и таблетированных форм.

¶История

Метаморфин был синтезирован в середине XX века в ходе исследований по поиску синтетических и полусинтетических аналогов морфина, обладающих сильным обезболивающим действием, но меньшим потенциалом зависимости. Работы велись в русле общей программы по изучению морфинанового ряда, к которому относятся также леворфанол, декстрометорфан и ряд других соединений.

В ряде стран вещество ограниченно применялось в экспериментальных и клинических исследованиях как анальгетик. Однако из-за высокого риска злоупотребления и отсутствия явных преимуществ перед уже существовавшими опиоидами метаморфин не получил широкого медицинского распространения. В большинстве национальных фармакопей он либо отсутствует, либо отнесён к контролируемым веществам.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Метаморфин, как и другие опиоиды, является агонистом опиоидных рецепторов, прежде всего μ- (мю) рецепторов центральной нервной системы. Связывание с этими рецепторами приводит к угнетению передачи болевых импульсов, изменению эмоциональной окраски боли и развитию эйфории.

¶Основные эффекты

• Анальгезия — снижение или устранение болевых ощущений.
• Угнетение дыхания — замедление частоты и глубины дыхания, что является наиболее опасным побочным эффектом.
• Седация — сонливость, заторможенность.
• Эйфория — ощущение благополучия, лежащее в основе формирования зависимости.
• Миоз — сужение зрачков.
• Угнетение кашлевого рефлекса.

¶Побочные действия

К типичным нежелательным реакциям опиоидов этого класса относятся тошнота и рвота, запоры, задержка мочеиспускания, головокружение, снижение артериального давления, кожный зуд. Наиболее серьёзные осложнения — угнетение дыхания вплоть до остановки и развитие физической и психической зависимости.

¶Передозировка

Передозировка сопровождается угнетением сознания, резким замедлением дыхания, сужением зрачков и падением артериального давления. Антидотом при отравлении опиоидами служит налоксон — антагонист опиоидных рецепторов.

¶Правовой статус

Метаморфин относится к веществам, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля. Он не входит в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, разрешённых к медицинскому применению. Любые операции с ним — производство, хранение, перевозка, сбыт — без соответствующего разрешения влекут ответственность в соответствии с законодательством РФ.

Готовые таблетки под названием «метаморфин» в аптеках России не реализуются. Встречающиеся в интернете предложения о продаже подобных «таблеток» следует рассматривать как потенциально связанные с оборотом запрещённых веществ.

¶Почему запрос «инструкция по применению» некорректен

Официальная инструкция по медицинскому применению — это документ, утверждаемый производителем и регулятором для зарегистрированного препарата. Поскольку метаморфин не зарегистрирован как лекарственное средство в РФ, утверждённой инструкции не существует. Любые тексты, выдающие себя за такую инструкцию, не имеют официального статуса и не могут служить основанием для применения вещества.

¶Сходные по звучанию наименования

Название «метаморфин» иногда путают с другими лекарственными средствами и веществами:

Созвучие с метформином — распространённая причина ошибочных запросов: метформин является широко применяемым рецептурным препаратом, и его инструкция доступна в официальных источниках. Метаморфин же не является ни гипогликемическим средством, ни зарегистрированным лекарством.

¶Безопасность и предупреждение

Вещества опиоидного ряда вызывают быстрое формирование зависимости и представляют серьёзную опасность для здоровья и жизни. Самостоятельное применение любых веществ этой группы недопустимо. При подозрении на отравление опиоидами необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Информация о конкретных лекарственных препаратах, их дозировках и схемах приёма содержится в официальных инструкциях, размещённых в Государственном реестре лекарственных средств, и в справочных медицинских изданиях; консультацию по применению любого препарата даёт врач.