Мелоксикам в инъекциях: состав и свойства¶

Мелоксикам в уколах — лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) мелоксикама, предназначенная для внутримышечного введения. Раствор для инъекций применяется при выраженном болевом синдроме и воспалении, когда пероральный приём невозможен или недостаточно эффективен. Состав препарата включает действующее вещество — мелоксикам — и вспомогательные компоненты, обеспечивающие растворимость, стабильность и переносимость раствора.

¶Действующее вещество

Мелоксикам — производное оксикамов, избирательный (селективный) ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Его химическое название — 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид. Молекулярная формула — C₁₄H₁₃N₃O₄S₂, молярная масса — около 351,4 г/моль. Вещество представляет собой жёлтый или зеленовато-жёлтый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, что и определяет особенности построения инъекционной формы.

В одной ампуле стандартного раствора для инъекций содержится 10 мг мелоксикама (в пересчёте на сухое вещество). Выпускаются также формы по 15 мг. Дозировка подбирается врачом в зависимости от выраженности боли и состояния пациента.

¶Вспомогательные компоненты

Поскольку мелоксикам плохо растворим в воде, для получения прозрачного инъекционного раствора в состав вводят специальные солюбилизирующие и буферные агенты. Типовой состав раствора для внутримышечного введения (в расчёте на 1 мл) выглядит следующим образом:

Точный качественный и количественный состав зависит от производителя и конкретного торгового наименования. В некоторых препаратах вместо гликофурола используются другие сорастворители, например полиэтиленгликоль или этанол в малых количествах. Меглюмин играет ключевую роль: он переводит мелоксикам в водорастворимую соль, что позволяет получить истинный раствор, пригодный для инъекции.

¶Физико-химические свойства раствора

Инъекционная форма представляет собой прозрачную жидкость жёлтого или желтовато-зелёного цвета. Значение pH находится в слабощелочном диапазоне (примерно 8,0–9,0), что необходимо для удержания мелоксикама в растворённом состоянии. Раствор выпускается в ампулах из тёмного стекла объёмом 1,5 мл, поскольку действующее вещество чувствительно к свету. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; замораживание не допускается.

¶Отличия от таблетированных форм

Состав таблеток мелоксикама отличается от инъекционного раствора. В твёрдой форме помимо действующего вещества присутствуют наполнители: лактоза (или другие сахара), целлюлоза, крахмал, магния стеарат, а иногда — натрия цитрат и кросповидон. Эти компоненты обеспечивают прессуемость и распадаемость таблетки, но не нужны в растворе. Соответственно, люди с непереносимостью лактозы должны учитывать это при выборе пероральной формы, тогда как инъекционный раствор таких ограничений не имеет.

¶Фармакологическое действие

Мелоксикам блокирует ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления. Это обеспечивает обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффект. При внутримышечном введении биодоступность приближается к 100 %, а максимальная концентрация в плазме достигается через 60–90 минут, что быстрее, чем при приёме внутрь. Связь с белками плазмы высокая — около 99 %. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно через кишечник и почки.

¶Показания и ограничения

Инъекционная форма применяется при острых состояниях: выраженном болевом синдроме при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, а также при послеоперационной и посттравматической боли. Внутримышечное введение обычно назначают коротким курсом — как правило, не более 2–3 суток, после чего переходят на таблетки.

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС, «аспириновая» астма, язвенная болезнь в обострении, выраженная почечная и печёночная недостаточность, период беременности и грудного вскармливания, детский возраст. Раствор нельзя вводить внутривенно — только внутримышечно.

¶Взаимодействия и меры предосторожности

Одновременное применение с антикоагулянтами, другими НПВС, диуретиками и препаратами, влияющими на артериальное давление, требует контроля. Мелоксикам может усиливать действие пероральных антикоагулянтов и повышать риск желудочно-кишечных кровотечений. Перед введением ампулу осматривают: при изменении цвета или наличии осадка раствор использовать нельзя.

¶Аналоги и торговые наименования

На фармацевтическом рынке инъекционный мелоксикам представлен под различными торговыми названиями, среди которых «Мовалис», «Мелоксикам», «Артрозан», «Мирлокс» и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество, но могут различаться вспомогательными компонентами и концентрацией. Взаимозаменяемость определяется инструкцией и решением врача.