Мелоксикам: инъекционное применение¶

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, применяемый для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите. Выпускается в форме таблеток, суппозиториев и раствора для внутримышечного введения. Инъекционная форма предназначена для краткосрочного применения, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое наступление эффекта.

¶Фармакологические свойства

Мелоксикам избирательно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) в большей степени, чем ЦОГ-1, что снижает риск повреждения слизистой желудка по сравнению с неселективными НПВП. Однако селективность не абсолютна, поэтому риск гастроинтестинальных осложнений сохраняется.

После внутримышечного введения препарат быстро и почти полностью всасывается: биодоступность приближается к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60–90 минут. Связь с белками плазмы высокая (более 99 %). Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через кишечник и почки. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки.

¶Показания к инъекционной форме

Внутримышечное введение применяется:

• при обострении остеоартрита и ревматоидного артрита;
• при анкилозирующем спондилите;
• при остром болевом синдроме, когда таблетированные формы неприменимы (например, при невозможности глотания, тошноте, после операций);
• в качестве стартовой терапии с последующим переходом на пероральный приём.

Инъекционная форма не предназначена для длительного использования. По инструкции её применяют в течение нескольких дней, после чего пациента переводят на таблетки или суппозитории.

¶Дозировка и техника введения

Стандартная доза для взрослых — 7,5 или 15 мг один раз в сутки. При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите обычно назначают 15 мг; при остеоартрите — 7,5 мг, при недостаточном эффекте дозу повышают до 15 мг. Для пациентов с повышенным риском побочных эффектов, при нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) и для пожилых людей рекомендована доза 7,5 мг в сутки.

Раствор вводится глубоко внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение не допускается. Перед инъекцией следует убедиться, что раствор прозрачен и не содержит осадка. Препарат нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарствами.

Максимальная длительность внутримышечного применения — как правило, не более 2–3 дней. Далее терапию продолжают пероральными формами.

¶Противопоказания

Инъекционный мелоксикам противопоказан при:

• гиперчувствительности к мелоксикаму или другим НПВП, включая аспириновую астму;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• тяжёлой сердечной недостаточности;
• нарушениях свёртываемости крови;
• беременности (третий триместр), в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью применяют при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, у пациентов старше 65 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

При длительном приёме возрастает риск серьёзных гастроинтестинальных кровотечений, инфаркта миокарда и инсульта.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Мелоксикам усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), что требует контроля МНО. Одновременный приём с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, повышает риск язв и кровотечений. Диуретики и ингибиторы АПФ ослабляют гипотензивный эффект и увеличивают риск почечной недостаточности. Совместное применение с литием повышает его концентрацию в крови.

¶Особые указания

Перед началом лечения следует оценить функцию печени и почек, а также общий анализ крови. Во время терапии рекомендуется контроль артериального давления. Пациентам, управляющим транспортом, нужно учитывать возможность головокружения и сонливости.

При необходимости длительного обезболивания инъекции не являются предпочтительным методом: они применяются как краткосрочное решение. Переход на пероральную форму проводится под наблюдением врача.

¶Место в терапии

Инъекционный мелоксикам занимает нишу препаратов для быстрого купирования обострений воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов. Он не заменяет базисную терапию и не влияет на прогрессирование заболевания. Решение о применении, дозе и длительности курса принимает врач с учётом индивидуальных противопоказаний и сопутствующих заболеваний.