Мельдоний в капсулах: состав и свойства¶

Мельдоний (международное непатентованное наименование; также известен как милдронат) — синтетическое соединение, структурный аналог гамма-бутиробетаина, применяемое в медицине как кардиопротекторное и антигипоксантное средство. В фармацевтике выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых капсулы занимают одно из основных мест наряду с растворами для инъекций и сиропами. Состав капсул определяется действующим веществом и вспомогательными компонентами, обеспечивающими стабильность, сыпучесть и биодоступность препарата.

¶Действующее вещество

Активным компонентом капсул является мельдония дигидрат — соль 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионата. Химическая формула действующего вещества — C₆H₁₄N₂O₂, молекулярная масса составляет около 146,19 г/моль (для основания). В составе капсул вещество присутствует в виде дигидрата, что учитывается при расчёте дозировки: 250 мг мельдония дигидрата соответствуют примерно 200 мг основания.

Мельдоний был синтезирован в 1970-х годах в Латвии (тогда — в составе СССР) в Институте органического синтеза АН Латвийской ССР под руководством химика Иварса Калвиньша. Препарат получил распространение в странах бывшего СССР, а с 2016 года привлёк широкое внимание после сообщений о его обнаружении в допинг-пробах спортсменов.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо действующего вещества, в состав капсул входят вспомогательные (неактивные) ингредиенты. Их набор может незначительно различаться у разных производителей, но типовой состав включает:

• Наполнители — вещества, формирующие объём содержимого: чаще всего крахмал (картофельный или кукурузный), реже — микрокристаллическая целлюлоза или лактоза.
• Антислеживающие агенты — предотвращают слипание порошка: стеарат кальция или стеарат магния, кремния диоксид коллоидный.
• Смазывающие вещества — облегчают скольжение порошка при заполнении капсул.
• Разрыхлители — способствуют быстрому распаду содержимого в желудочно-кишечном тракте.

Оболочка капсулы обычно состоит из желатина (в твёрдых желатиновых капсулах) либо из гипромеллозы (в растительных капсулах, применяемых в вегетарианских формулах). В состав оболочки могут входить красители — титана диоксид (E171), а также органические пигменты, придающие капсуле определённый цвет.

¶Формы выпуска и дозировки

Капсулы мельдония выпускаются в дозировках 250 мг и 500 мг действующего вещества. Стандартная упаковка содержит, как правило, 20, 30, 40 или 60 капсул. Капсулы обычно имеют размер, соответствующий массе содержимого: для дозировки 250 мг применяются капсулы среднего размера, для 500 мг — более крупные.

Помимо капсул, препарат существует в форме:

¶Фармакологические свойства

Мельдоний является ингибитором фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и замедляет окисление жирных кислот. В условиях ишемии это способствует переключению энергетического обмена на более экономичные пути и уменьшает потребность клеток в кислороде. Препарат также влияет на уровень оксида азота и обладает умеренным антиагрегантным действием.

После приёма внутрь мельдоний быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками, период полувыведения — около 3–6 часов. При повторном приёме возможно накопление вещества в организме.

¶Применение и правовой статус

В медицинской практике мельдоний применяется при комплексной терапии ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатий, а также при нарушениях мозгового кровообращения и снижении работоспособности. В ряде стран (в частности, в России, Латвии, Казахстане) препарат зарегистрирован как лекарственное средство.

С 1 января 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций. Это решение вызвало значительный резонанс в спортивном мире: в течение 2016 года были зафиксированы многочисленные случаи положительных допинг-проб у спортсменов, что привело к дисквалификациям и пересмотру ряда результатов соревнований. Позднее WADA опубликовала данные о сроках выведения препарата из организма, которые оказались вариабельными.

Реализация мельдония осуществляется по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется ввиду возможных побочных эффектов: тахикардии, изменения артериального давления, диспепсических явлений, возбуждения или, напротив, сонливости.

¶Производство и контроль качества

Состав капсул регламентируется нормативной документацией производителя и фармакопейными требованиями. Контроль качества включает проверку подлинности действующего вещества, количественное определение, тест на растворение, однородность дозирования и микробиологическую чистоту. Разные производители могут использовать собственные торговые названия, при этом состав действующего вещества остаётся идентичным.