Мелатонин как средство для сна¶

Мелатонин — синтетический аналог естественного гормона мелатонина, вырабатываемого шишковидной железой (эпифизом) и регулирующего циркадные ритмы организма. В медицинской практике применяется в форме таблеток и капсул как средство для нормализации сна при нарушениях засыпания, связанных со сбоем суточного ритма. Отпускается в аптеках преимущественно без рецепта, однако относится к биологически активным добавкам или лекарственным средствам в зависимости от страны и производителя.

¶Природа и механизм действия

Мелатонин — гормон, синтезируемый из серотонина в эпифизе. Его выработка подчиняется суточному циклу: концентрация возрастает в тёмное время суток и снижается при свете. Гормон связывается с рецепторами MT1 и MT2 в мозге, способствуя наступлению сна и смещению внутренних «биологических часов».

В таблетках используется синтетический мелатонин, идентичный по структуре природному. Он не является снотворным в строгом смысле: препарат не выключает сознание, а сигнализирует организму о наступлении времени отдыха. Именно поэтому его применяют прежде всего при десинхронозе — расстройстве, вызванном сменой часовых поясов, работой в ночную смену или сдвигом режима.

¶Формы выпуска и дозировки

Мелатонин выпускается в виде:

• таблеток и капсул с немедленным высвобождением;
• таблеток пролонгированного действия (для поддержания сна в течение ночи);
• жевательных и растворимых форм;
• спреёв и капель для подъязычного приёма.

Дозировка варьируется от 0,3 до 10 мг на единицу. В разных странах регулирование различается: в США и ряде государств Европы мелатонин продаётся как добавка, в России — преимущественно как безрецептурное средство, в некоторых странах (например, в Великобритании) отпускается по рецепту.

¶Как принимать взрослым

Схема приёма зависит от цели и индивидуальных особенностей. Общие рекомендации, встречающиеся в инструкциях и клинических руководствах, таковы:

• Время приёма. Таблетку принимают за 30–60 минут до планируемого отхода ко сну. При смене часовых поясов — в местное время, соответствующее наступлению темноты в пункте назначения.
• Дозировка. Для взрослых обычно начинают с минимальной эффективной дозы — 0,5–1 мг. При необходимости её повышают до 3–5 мг. Дозы свыше 10 мг не дают дополнительного эффекта и повышают риск побочных реакций.
• Способ приёма. Запивают водой, не разжёвывая (если форма не жевательная). Приём на полный желудок может замедлить всасывание.
• Курс. Для коррекции джетлага достаточно нескольких дней. При хронической бессоннице курс не должен превышать 1–3 месяцев без консультации врача.
• Световой режим. После приёма следует избегать яркого света, особенно синего спектра от экранов, поскольку свет подавляет действие гормона.

¶Показания и эффективность

Основные показания к применению:

Эффективность при первичной хронической бессоннице оценивается как умеренная: препарат сокращает время засыпания в среднем на 7–12 минут и увеличивает общую продолжительность сна незначительно. Он уступает по силе действия бензодиазепинам и Z-препаратам, но лучше переносится и не вызывает зависимости.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся головная боль, сонливость в дневное время, головокружение, тошнота, раздражительность и яркие сновидения. Обычно они слабо выражены и проходят при снижении дозы.

Противопоказания и ограничения:

• аутоиммунные заболевания (из-за стимуляции иммунной системы);
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст без назначения врача;
• одновременный приём антикоагулянтов, иммунодепрессантов, некоторых антидепрессантов.

Мелатонин усиливает действие седативных средств и алкоголя, поэтому их сочетание не рекомендуется. Вождение транспорта после приёма нежелательно.

¶Взаимодействия и особые указания

Препарат влияет на метаболизм через ферменты цитохрома P450 (CYP1A2, CYP2C19). Это означает возможное взаимодействие с флувоксамином, ципрофлоксацином, эстрогенами и кофеином. Курение снижает концентрацию мелатонина в крови, а оральные контрацептивы — повышают.

При длительном приёме высоких доз данных о безопасности недостаточно. Не рекомендуется использовать мелатонин как постоянное средство гигиены сна: основу терапии бессонницы составляют поведенческие методы — соблюдение режима, ограничение света вечером, отказ от кофеина во второй половине дня.

¶Правовой статус и доступность

В России мелатонин зарегистрирован как лекарственное средство и как биологически активная добавка. В США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) не одобряло мелатонин как рецептурный препарат — он реализуется в категории диетических добавок, что означает отсутствие строгого контроля дозировки в отдельных продуктах. В Европейском союзе пролонгированные формы (2 мг) зарегистрированы как рецептурные лекарства для лечения бессонницы у лиц старше 55 лет.

Из-за различий в регулировании фактическое содержание действующего вещества в добавках может отличаться от заявленного, поэтому при выборе средства предпочтительны препараты с указанием стандартизированной дозировки.