Мебикар — лекарственный препарат тетраметилтетраазабициклооктандион¶

Мебикар (международное непатентованное наименование — тетраметилтетраазабициклооктандион; также известен как мебикар, адаптол, мебикс) — лекарственный препарат группы анксиолитиков (противотревожных средств), относящийся к так называемым «дневным» транквилизаторам. Действующее вещество представляет собой производное бициклического гетероцикла — тетраазабициклооктандиона. Препарат применяется преимущественно в странах постсоветского пространства; в международной фармакопейной практике и в большинстве зарубежных руководств он не фигурирует.

¶Химическая характеристика

Действующее вещество — тетраметилтетраазабициклооктандион (брутто-формула C₁₀H₁₆N₄O₂). По строению это бициклическое соединение, содержащее четыре атома азота и две карбонильные группы, с четырьмя метильными заместителями. Молекулярная масса — около 224,26 г/моль.

Вещество представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, малорастворимый в воде и хорошо растворимый в некоторых органических растворителях. Выпускается в форме таблеток по 300 мг и 500 мг. Ранее встречалась форма в виде капсул. Препарат не имеет прямого структурного сходства с бензодиазепинами, что отличает его от классических транквилизаторов.

¶История создания

Мебикар был разработан в СССР в 1970-х годах в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР. Автором синтеза считается химик-органик, работавший над производными бициклических тетраазасоединений. Клинические исследования проводились в ряде научных и лечебных учреждений Советского Союза.

Препарат был зарегистрирован как лекарственное средство и вошёл в клиническую практику в 1980-х годах. После распада СССР производство и применение сохранились главным образом в России, Латвии и некоторых других странах региона. Мебикар не был включён в международные рекомендации по психофармакологии и не получил регистрации в странах Западной Европы и Северной Америки, поэтому данные о нём в зарубежной литературе практически отсутствуют.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Механизм действия мебикара изучен не полностью. Предполагается, что он связан с влиянием на ГАМК-ергическую систему — основную тормозную систему центральной нервной системы. В отличие от бензодиазепинов, препарат, по имеющимся данным, не связывается напрямую с бензодиазепиновым сайтом ГАМК-рецептора и не усиливает существенно эффект гамма-аминомасляной кислоты.

Обсуждается также влияние на обмен моноаминов и на процессы перекисного окисления липидов. Ряд экспериментальных работ указывает на возможный антиоксидантный и мембраностабилизирующий эффект. Эти гипотезы остаются предметом дискуссии и не подтверждены крупными независимыми исследованиями.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь препарат достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения оценивается в несколько часов. Точные фармакокинетические параметры в доступной литературе описаны ограниченно.

¶Применение

Препарат позиционируется как «дневной» анксиолитик, то есть средство, снижающее тревогу без выраженной седации и сонливости. Основные показания, указываемые в инструкциях производителей:

• невротические состояния и неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся тревогой, страхом, раздражительностью;
• кардиалгии и другие функциональные нарушения на фоне тревоги;
• нарушения сна, связанные с повышенной тревожностью;
• состояние абстиненции при отмене алкоголя (в составе комплексной терапии);
• улучшение переносимости нейролептиков и антидепрессантов при их совместном приёме.

Препарат применяется внутрь после еды. Дозировка и длительность курса определяются врачом. Обычно назначают от 300 до 1500 мг в сутки в несколько приёмов.

¶Безопасность и побочные эффекты

Мебикар обычно характеризуется как препарат с относительно благоприятным профилем переносимости. Среди возможных нежелательных реакций упоминаются:

• головокружение, головная боль;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• снижение артериального давления;
• аллергические реакции;
• в редких случаях — повышенная сонливость или, напротив, возбудимость.

Препарат может снижать скорость психомоторных реакций, что важно учитывать при управлении транспортом. При беременности и в период грудного вскармливания применение ограничено. Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами немногочисленны; описано возможное усиление эффекта при сочетании с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему.

¶Положение в клинической практике и критика

Мебикар занимает особое место в отечественной психофармакологии: он широко назначался в 1980–1990-х годах и остаётся известным врачам старшего поколения. Вместе с тем доказательная база по препарату ограничена. Крупные рандомизированные контролируемые исследования, соответствующие современным международным стандартам, по мебикару практически отсутствуют.

Критики указывают на то, что часть публикаций о его эффективности выполнена в рамках локальных исследований с небольшими выборками, а сам препарат не прошёл процедуру оценки регуляторными органами ведущих стран. Сторонники применения ссылаются на многолетний клинический опыт и низкую частоту серьёзных побочных эффектов. Этот разрыв между практикой и доказательной медициной остаётся предметом обсуждения.

¶Правовой статус

В России мебикар зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Он не входит в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, и не относится к сильнодействующим веществам. В ряде других стран региона препарат также доступен по рецепту; в большинстве государств Европейского союза и в США он не зарегистрирован.