Макрогола глицерилгидроксистеарат¶

Макрогола глицерилгидроксистеарат — неионогенное поверхностно-активное вещество (ПАВ) и эмульгатор, получаемое путём взаимодействия полиэтиленгликоля (макрогола) с глицерилгидроксистеаратом (моно- и диэфирами 12-гидроксистеариновой кислоты и глицерина). Представляет собой смесь сложных эфиров, применяемую преимущественно в фармацевтике, косметике и пищевой промышленности. В фармакопеях и нормативной документации фигурирует также под названием «полиоксил-40-гидрогенизированное касторовое масло» (Polyoxyl 40 Hydrogenated Castor Oil), а в международной номенклатуре косметических ингредиентов — под обозначением PEG-40 Hydrogenated Castor Oil.

¶Химическая природа и строение

Молекула вещества построена на основе гидрогенизированного (насыщенного) касторового масла, главным компонентом которого является рицинолевая (12-гидроксиолеиновая) кислота. При гидрировании двойная связь в углеводородном радикале насыщается, превращая рицинолевую кислоту в 12-гидроксистеариновую. Последующая реакция с оксидом этилена (этоксилирование) присоединяет к гидроксильным группам цепочки полиэтиленгликоля.

Число в названии (например, 40) указывает на среднее количество оксиэтиленовых звеньев на молекулу. Именно длина полиэтиленгликолевой цепи определяет гидрофильно-липофильный баланс (ГЛБ) и, следовательно, растворимость и эмульгирующую способность. Для PEG-40 гидрогенизированного касторового масла значение ГЛБ составляет около 14–16, что соответствует гидрофильным эмульгаторам, образующим масло-в-воде эмульсии.

¶Свойства

Вещество представляет собой воскообразную или пастообразную массу от белого до светло-жёлтого цвета, иногда — вязкую жидкость. Характеристики:

• растворимость: хорошо растворяется в воде, этаноле, изопропаноле; ограниченно — в растительных и минеральных маслах;
• поверхностная активность: снижает поверхностное натяжение, образует мицеллы выше критической концентрации мицеллообразования;
• термостабильность: устойчиво в широком диапазоне температур, не гидролизуется при обычных условиях хранения;
• совместимость: эффективно в сочетании с другими неионогенными и анионными ПАВ, а также с большинством активных фармацевтических ингредиентов.

Благодаря наличию как гидрофильных (полиоксиэтиленовых), так и липофильных (жирнокислотных) фрагментов молекула проявляет амфифильные свойства, что лежит в основе её эмульгирующего и солюбилизирующего действия.

¶Получение

Промышленный синтез включает два основных этапа. На первом касторовое масло подвергают каталитическому гидрированию, получая гидрогенизированное касторовое масло. На втором проводят этоксилирование — взаимодействие с оксидом этилена при повышенной температуре и давлении в присутствии щелочного катализатора. Реакция приводит к статистическому распределению продуктов по числу присоединённых оксиэтиленовых звеньев, поэтому вещество является не индивидуальным соединением, а смесью гомологов с близкими свойствами.

¶Применение

¶Фармацевтика

В фармации макрогола глицерилгидроксистеарат используют как солюбилизатор и эмульгатор при создании лекарственных форм для плохо растворимых в воде действующих веществ. Он входит в состав пероральных растворов, мягких и твёрдых желатиновых капсул, а также препаратов для наружного применения. Типичные концентрации — от долей процента до нескольких процентов. Вещество включено в ведущие фармакопеи (в частности, Европейскую и Фармакопею США) под соответствующими монографиями.

¶Косметика

В косметической индустрии соединение выполняет роль эмульгатора, солюбилизатора эфирных масел и отдушек, а также регулятора вязкости. Оно встречается в кремах, лосьонах, шампунях, средствах для снятия макияжа и парфюмерных композициях, где обеспечивает прозрачность водно-спиртовых растворов. Обозначение PEG-40 Hydrogenated Castor Oil широко распространено в списках ингредиентов (INCI) на упаковке.

¶Пищевая промышленность и другие области

В отдельных случаях вещество применяется как эмульгатор и стабилизатор в пищевых продуктах, а также в технических целях — например, при производстве смазочных материалов и в текстильной обработке.

¶Безопасность и регулирование

Вещество относится к классу полиэтиленгликолевых эфиров, которые в целом характеризуются низкой острой токсичностью при наружном и пероральном применении в принятых концентрациях. Возможны местные реакции у чувствительных лиц, а также раздражение при попадании в глаза. При оценке безопасности учитывают примеси — остатки оксида этилена, 1,4-диоксан и свободные жирные кислоты, содержание которых нормируется фармакопейными методами.

В Евросоюзе и ряде других юрисдикций ингредиент разрешён к применению в косметике при соблюдении установленных ограничений. Регуляторные органы, включая научные комитеты по безопасности потребительской продукции, периодически пересматривают допустимые уровни примесей, что связано с общими требованиями к качеству этоксилированных ПАВ.

¶Аналоги и родственные соединения

К близким по функции веществам относятся:

Все эти соединения объединяет способность стабилизировать эмульсии и солюбилизировать гидрофобные компоненты, однако они различаются по ГЛБ, растворимости и совместимости с конкретными рецептурами.

¶Значение

Макрогола глицерилгидроксистеарат занимает заметное место среди вспомогательных веществ современной фармацевтики и косметологии. Его универсальность как эмульгатора и солюбилизатора позволяет включать в водные составы масла, витамины и другие липофильные компоненты, что расширяет возможности создания стабильных и визуально привлекательных продуктов. Вместе с тем требования к чистоте и контролю примесей делают его типичным примером того, как вспомогательное вещество подлежит столь же строгому регулированию, как и активные компоненты.