Макрогол как слабительное средство¶

Макрогол — синтетическое высокомолекулярное соединение класса полиэтиленгликолей, применяемое в медицине преимущественно как осмотическое слабительное средство. Представляет собой линейный полимер этиленоксида с молекулярной массой от 3000 до 4000 дальтон (в фармацевтике используется фракция, обозначаемая как макрогол 3350 или 4000). В отличие от многих слабительных, макрогол практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте и не метаболизируется, действуя исключительно в просвете кишечника.

¶Химические и физические свойства

Макрогол — белый или почти белый кристаллический порошок либо воскообразная масса, хорошо растворимая в воде. Химически инертен, не вступает в реакции с большинством лекарственных веществ. Именно инертность и высокая молекулярная масса обеспечивают его ключевое свойство: молекулы полимера слишком крупны, чтобы проникать через стенку кишечника в кровоток. В водном растворе макрогол создаёт высокое осмотическое давление, что и лежит в основе его терапевтического действия.

¶Механизм действия

Макрогол относится к группе осмотических слабительных. Попадая в просвет кишечника, он притягивает воду из окружающих тканей за счёт осмоса. Объём кишечного содержимого увеличивается, растяжение стенки кишки стимулирует перистальтику, и дефекация происходит естественным путём. Поскольку препарат не раздражает слизистую напрямую и не влияет на нервные окончания, он считается более физиологичным, чем стимулирующие слабительные (например, производные сенны или бисакодил).

¶Формы выпуска и состав

Макрогол выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Порошок для приготовления раствора — наиболее распространённая форма; растворяется в воде перед приёмом.
• Комбинированные препараты — содержат макрогол в сочетании с электролитами (натрия хлорид, калия хлорид, натрия бикарбонат, натрия сульфат). Электролиты добавляют для предотвращения нарушения водно-солевого баланса при больших объёмах раствора.
• Растворы для полного промывания кишечника — применяются при подготовке к эндоскопическим и хирургическим вмешательствам.
• Ректальные формы — встречаются реже, преимущественно в виде клизм.

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от цели применения и возраста пациента.

¶Применение

¶Запоры

Основное показание — хронические и эпизодические запоры у взрослых и детей. Макрогол назначают при недостаточной эффективности диетических мер (увеличение клетчатки, жидкости). Эффект развивается в течение 24–48 часов, что отличает его от быстро действующих стимулирующих средств.

¶Подготовка к исследованиям

Растворы макрогола с электролитами используют для очищения кишечника перед колоноскопией, ирригоскопией и операциями на органах брюшной полости. Такие растворы принимаются большими объёмами (несколько литров) по специальной схеме.

¶Другие показания

В педиатрии макрогол применяется при функциональных запорах у детей. В отдельных случаях используется при каловом завале (после предварительного размягчения масс) и при некоторых состояниях, требующих регуляции стула.

¶Преимущества и ограничения

К достоинствам макрогола относят:

• отсутствие системного всасывания и минимальный риск взаимодействия с другими препаратами;
• отсутствие раздражающего действия на слизистую;
• возможность длительного применения;
• низкий риск привыкания по сравнению со стимулирующими слабительными.

Ограничения и нежелательные эффекты:

• возможны вздутие, тошнота, спазмы, диарейный эффект при передозировке;
• при кишечной непроходимости, перфорации, тяжёлых воспалительных заболеваниях кишечника применение противопоказано;
• у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса требуется осторожность.

¶Безопасность и взаимодействия

Поскольку макрогол не всасывается, клинически значимые лекарственные взаимодействия практически не описаны. Это делает его удобным средством для пациентов, принимающих несколько препаратов одновременно. Тем не менее при приёме больших объёмов растворов с электролитами возможны изменения уровня натрия и калия в крови, что требует контроля у ослабленных больных и лиц с сердечной или почечной недостаточностью.

¶История и место в фармакопее

Полиэтиленгликоли известны с середины XX века и нашли широкое применение в промышленности и фармации. Как слабительное средство макрогол начал использоваться во второй половине XX века и постепенно вошёл в клинические рекомендации по лечению запоров. Сегодня он включён в перечни основных лекарственных средств ряда стран и в рекомендации гастроэнтерологических сообществ как препарат первой линии при хроническом запоре у взрослых и детей.

¶Положение среди слабительных

Слабительные делят на несколько групп: осмотические, стимулирующие, объёмообразующие и размягчающие. Макрогол относится к осмотическим наряду с лактулозой и солями магния. По сравнению с лактулозой он реже вызывает метеоризм, а по сравнению со стимулирующими средствами — не формирует зависимость и не повреждает нервные сплетения кишки. Это определяет его позицию как одного из наиболее безопасных и предсказуемых средств для коррекции запоров.