Лортенза лекарственный препарат¶

Лортенза — комбинированный лекарственный препарат, применяемый в терапии ВИЧ-инфекции. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и содержит два действующих вещества: лопинавир и ритонавир. Относится к группе антиретровирусных средств, классу ингибиторов протеазы ВИЧ. Препарат зарегистрирован для применения у взрослых и детей старше определённого возраста; точные возрастные ограничения и дозировки устанавливаются инструкцией производителя и назначением врача.

¶Состав и действующие вещества

Лопинавир — противовирусное средство, подавляющее активность фермента протеазы, необходимого вирусу иммунодефицита человека для расщепления белковых предшественников на зрелые функциональные белки. Без этого процесса формирование новых полноценных вирусных частиц становится невозможным.

Ритонавир в составе препарата выполняет роль фармакокинетического усилителя (бустера). В низкой дозе он не столько оказывает собственное противовирусное действие, сколько подавляет активность ферментов цитохрома P450 в печени, в первую очередь CYP3A4. Это замедляет метаболизм лопинавира, повышает его концентрацию в плазме крови и удлиняет период полувыведения, что позволяет принимать препарат реже и обеспечивать стабильный терапевтический уровень.

Соотношение компонентов в стандартной таблетке обычно составляет 200 мг лопинавира и 50 мг ритонавира, однако существуют и иные дозировки, в том числе предназначенные для детей и выпускаемые в форме раствора для приёма внутрь.

¶Механизм действия

ВИЧ относится к ретровирусам; его генетический материал представлен РНК. После проникновения в клетку-мишень (прежде всего CD4-лимфоциты) вирус с помощью обратной транскриптазы синтезирует ДНК-копию, которая встраивается в геном хозяина. Далее с матрицы считываются длинные белковые цепи-предшественники, которые должны быть разрезаны на отдельные рабочие белки — этот этап обеспечивает вирусная протеаза.

Лопинавир конкурентно связывается с активным центром протеазы и блокирует её. В результате образуются незрелые, неспособные к заражению новых клеток вирусные частицы. Подавление репликации вируса снижает вирусную нагрузку и позволяет частично восстановить иммунный статус пациента.

¶Применение

Основное показание — лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в составе комбинированной антиретровирусной терапии. Монотерапия не применяется, поскольку быстро приводит к формированию устойчивых штаммов вируса. Препарат сочетают с другими классами антиретровирусных средств — нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ингибиторами интегразы.

Схемы с усиленным лопинавиром длительное время входили в число препаратов первой и второй линии, рекомендованных международными и национальными руководствами. В последующие годы их место в значительной степени заняли более современные режимы на основе ингибиторов интегразы, обладающие лучшей переносимостью и меньшим числом лекарственных взаимодействий. Тем не менее лопинавир/ритонавир сохраняет значение в ряде клинических ситуаций, в том числе при беременности и в условиях ограниченного доступа к альтернативным препаратам.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся диарея, тошнота, головная боль, повышение уровня липидов в крови. Возможны нарушения со стороны печени, изменения углеводного обмена, липодистрофия при длительном приёме.

Препарат характеризуется значительным числом лекарственных взаимодействий, что обусловлено ингибированием цитохрома P450 ритонавиром. Это требует тщательной проверки совместимости с другими лекарствами до начала терапии. Существуют противопоказания при тяжёлых нарушениях функции печени и при одновременном приёме ряда препаратов.

Как и другие антиретровирусные средства, лопинавир/ритонавир не излечивает от ВИЧ-инфекции полностью, но позволяет контролировать заболевание при условии непрерывного и регулярного приёма.

¶Формы выпуска и хранение

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок, а также в форме перорального раствора. Условия хранения и срок годности указываются на упаковке и в инструкции; как правило, требуется защита от света и соблюдение температурного режима.

¶Место в классификации

Лортенза относится к группе комбинированных антиретровирусных препаратов, подклассу «ингибиторы протеазы + фармакокинетический усилитель». Аналогичные комбинации выпускаются и под другими торговыми наименованиями, что отражает распространённую практику использования усиленных ингибиторов протеазы в схемах ВИЧ-терапии.

¶Правовой и медицинский статус

Препарат является рецептурным средством. Назначение, подбор дозы и мониторинг терапии осуществляет врач-инфекционист или специалист по ВИЧ-инфекции. Самолечение недопустимо и опасно как из-за риска побочных эффектов, так и из-за возможности развития лекарственной устойчивости вируса.