Лоратадин: суточная доза и режим применения¶

Лоратадин — антигистаминный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний: сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, а также в составе комплексной терапии ряда аллергодерматозов. Относится к группе так называемых неседативных антигистаминных средств, поскольку в терапевтических дозах слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и реже вызывает сонливость по сравнению с препаратами первого поколения.

¶Суточная доза для взрослых и подростков

Стандартная суточная доза лоратадина для взрослых и детей старше 12 лет (а в ряде рекомендаций — с 6 лет при массе тела свыше 30 кг) составляет 10 мг. Препарат принимают один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Кратность приёма — однократная, что обеспечивается длительным периодом полувыведения активного метаболита.

При сезонном аллергическом рините у пациентов с массой тела более 30 кг допускается также режим приёма по 10 мг через день, однако такой вариант уступает ежедневному приёму по стабильности эффекта и применяется реже.

¶Суточная доза для детей

Дозирование у детей зависит от массы тела, а не только от возраста:

Для детей от 2 до 12 лет выпускаются специальные лекарственные формы — сироп и раствор для приёма внутрь, что позволяет точно отмерить 5 мг. Таблетированные формы 10 мг предназначены преимущественно для детей старше 6 лет при соответствующей массе тела.

¶Максимальная суточная доза

Максимальная суточная доза лоратадина, согласно инструкциям производителей, не должна превышать 10 мг для взрослых и детей с массой тела более 30 кг. Увеличение дозы не приводит к усилению антигистаминного эффекта, но повышает риск побочных реакций — головной боли, сухости во рту, сонливости, тахикардии. При подозрении на передозировку показаны симптоматическая терапия и наблюдение; специфического антидота нет.

¶Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты. Коррекция дозы обычно не требуется, однако при наличии сопутствующих заболеваний печени или почек режим приёма подбирается индивидуально.
• Нарушения функции печени. При тяжёлой печёночной недостаточности начальная доза может быть снижена, интервал между приёмами увеличен, поскольку метаболизм лоратадина происходит в печени с участием изофермента CYP3A4.
• Нарушения функции почек. При почечной недостаточности возможно увеличение интервала между приёмами или уменьшение дозы, так как выведение метаболита замедляется.
• Беременность и лактация. Применение при беременности допускается только при явной необходимости и по назначению врача; на период грудного вскармливания требуется решение о прекращении кормления или отмене препарата.

¶Фармакокинетические предпосылки дозирования

Лоратадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 1–2 часа. Сам лоратадин практически не оказывает антигистаминного действия; его активность обусловлена метаболитом дезлоратадином, который образуется при первом прохождении через печень. Период полувыведения дезлоратадина составляет в среднем 8–14 часов у взрослых, что и определяет однократный суточный приём. У детей и пациентов с нарушениями функций печени этот показатель может удлиняться.

¶Взаимодействия, влияющие на режим дозирования

Одновременный приём лоратадина с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом, эритромицином, циметидином) повышает концентрацию препарата в плазме. Это не всегда требует изменения суточной дозы, но служит основанием для наблюдения за пациентом. Алкоголь и другие средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают возможную сонливость.

¶Формы выпуска и точность дозирования

Лоратадин выпускается в виде таблеток по 10 мг, сиропа (1 мг/мл), раствора для приёма внутрь и суспензии. При использовании жидких форм дозу отмеряют мерной ложкой или шприцем, приложенным к упаковке. Самостоятельное изменение суточной дозы, особенно у детей, недопустимо: и превышение, и занижение дозировки снижают эффективность терапии или повышают риск нежелательных реакций.

¶Длительность приёма

Длительность применения определяется характером заболевания. При сезонном аллергическом рините курс может составлять от нескольких дней до нескольких недель и более в период цветения. При круглогодичном рините и хронической крапивнице возможен длительный приём под контролем врача. Препарат не предназначен для купирования острых анафилактических реакций, требующих иных средств неотложной помощи.

¶Ошибки при дозировании

Распространённые заблуждения связаны с представлением, что увеличение суточной дозы ускоряет наступление эффекта. Это не соответствует фармакологии препарата: эффект развивается в течение 1–3 часов после приёма однократной дозы и не усиливается при её превышении. Также ошибочно делить таблетку 10 мг для получения детской дозы 5 мг без указания врача — точность такого деления не гарантируется, поэтому для детей предпочтительны жидкие формы.

¶Место в терапевтической практике

Лоратадин остаётся одним из наиболее изученных и доступных неседативных антигистаминных средств. Простота режима — одна доза в сутки — улучшает приверженность лечению. Суточная доза 10 мг для взрослых и 5 мг для детей с массой тела менее 30 кг является общепринятым стандартом, закреплённым в инструкциях по медицинскому применению и клинических руководствах по аллергологии.