Лоперамид: применение и механизм действия¶

Лоперамид — синтетический противодиарейный препарат, применяемый для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Относится к группе агонистов опиоидных рецепторов, действующих преимущественно в стенке кишечника. Международное непатентованное наименование — лоперамид; выпускается под торговыми названиями, одно из наиболее известных — «Лопедиум» (производство немецкой компании Stada). Форма выпуска — таблетки для приёма внутрь, в том числе таблетки-лиофилизат, растворяющиеся в полости рта.

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами (преимущественно μ-типа) в мышечной оболочке и нервных сплетениях кишечной стенки. Это приводит к нескольким эффектам:

• замедлению перистальтики за счёт торможения высвобождения ацетилхолина и простагландинов;
• повышению тонуса анального сфинктера;
• снижению секреции жидкости и электролитов в просвет кишки;
• увеличению времени прохождения содержимого, что способствует всасыванию воды.

При приёме в терапевтических дозах препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому центрального опиоидного действия (обезболивания, эйфории, угнетения дыхания) не оказывает. Именно это отличает лоперамид от наркотических анальгетиков и позволяет отпускать его без рецепта во многих странах.

¶Показания к применению

Основное назначение — устранение симптомов диареи различного происхождения:

Препарат устраняет симптом, но не лечит причину диареи. При бактериальных и паразитарных инфекциях он не заменяет этиотропную терапию и может применяться лишь как вспомогательное средство.

¶Способ применения и дозировка

Взрослым при острой диарее обычно назначают 4 мг (2 таблетки) однократно, затем по 2 мг после каждого жидкого стула, но не более 16 мг в сутки. При хронической диарее поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять 2–12 мг в сутки. Таблетки-лиофилизат помещают на язык, где они растворяются в течение нескольких секунд; запивать водой не требуется.

Детям лоперамид назначают с ограничениями: в ряде стран — не ранее 6 лет, в других — только с 12 лет. Для детей младшего возраста существуют специальные лекарственные формы с уменьшенной дозой.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• дизентерия и другие инфекции с инвазивной диареей, сопровождающейся лихорадкой и кровью в стуле;
• острый язвенный колит в стадии обострения;
• кишечная непроходимость, в том числе подозреваемая;
• дивертикулёз;
• беременность (первый триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст младше установленного порога.

¶Побочные эффекты и передозировка

Нежелательные реакции при соблюдении дозировки возникают редко. Возможны запор, вздутие, сухость во рту, головокружение, сонливость, кожная сыпь. При значительном превышении дозы, особенно у детей, лоперамид способен проникать в центральную нервную систему и вызывать угнетение дыхания, ступор, нарушение сознания. Описан специфический синдром удлинения интервала QT и желудочковых аритмий при приёме высоких доз. Антидотом служит налоксон.

¶Ограничения и меры предосторожности

Лоперамид не следует принимать длительно без врачебного контроля: подавление перистальтики при нераспознанной инфекции может замедлить выведение возбудителя и токсинов, что утяжеляет течение болезни. При сохранении диареи более 48 часов, появлении лихорадки, крови в стуле или признаков обезвоживания необходимо прекратить приём и обратиться за медицинской помощью. Одновременный приём с ингибиторами P-гликопротеина (например, хинидином, кетоконазолом) повышает концентрацию препарата в крови и увеличивает риск центральных эффектов.

¶Место в терапии

Лоперамид остаётся одним из наиболее распространённых безрецептурных средств для купирования диареи. Его ценность — в быстром симптоматическом облегчении и удобстве применения, тогда как основная задача врача при диарее — установить и устранить её причину. При лёгких функциональных расстройствах препарат безопасен и эффективен; при инфекционной патологии он играет вспомогательную роль и требует осторожности.