Лоперамид как противодиарейное средство¶

Лоперамид — синтетический лекарственный препарат группы противодиарейных средств, применяемый для симптоматического лечения острой и хронической диареи. По химической структуре представляет собой производное пиперидина; действует преимущественно на периферические опиоидные рецепторы кишечника, замедляя моторику и снижая секрецию жидкости в просвет кишки. Выпускается в форме таблеток, капсул и растворов для приёма внутрь, чаще всего в виде гидрохлорида.

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами подтипа μ, расположенными в мышечной оболочке и нервных сплетениях кишечной стенки. В отличие от наркотических анальгетиков, он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает выраженного центрального действия и не вызывает эйфории при соблюдении дозировок.

Основные эффекты:

• замедление перистальтики за счёт удлинения времени прохождения содержимого по кишечнику;
• повышение тонуса анального сфинктера, что уменьшает недержание;
• снижение секреции воды и электролизов в просвет кишки;
• уменьшение потери жидкости и солей с испражнениями.

Препарат не устраняет причину диареи, а лишь подавляет её симптом, поэтому при инфекционных заболеваниях его применяют с осторожностью и по назначению врача.

¶Показания к применению

Лоперамид помогает при диарее различного происхождения, если исключены состояния, требующие иной тактики. Основные случаи:

При дизентерии, сальмонеллёзе и других инвазивных инфекциях лоперамид противопоказан: замедление моторики задерживает токсины и возбудителей в кишечнике, что утяжеляет течение болезни.

¶Дозировка и формы

Взрослым при острой диарее обычно назначают 4 мг (две таблетки по 2 мг) однократно, затем по 2 мг после каждого жидкого стула, но не более 16 мг в сутки. При хронической диарее начальная доза — 4 мг в сутки, далее индивидуально. Детям до 6 лет препарат в таблетках не назначают; для детей старшего возраста и взрослых существуют формы в виде растворов и капсул с контролируемым высвобождением.

При прекращении диареи в течение 12 часов приём прекращают. Если симптомы сохраняются более 48 часов, требуется повторная консультация врача.

¶Противопоказания и ограничения

Лоперамид не применяют:

• при кишечной непроходимости и подозрении на неё;
• при остром язвенном колите в фазе обострения;
• при бактериальных инфекциях с лихорадкой и кровью в стуле;
• при дивертикулёзе и мегаколоне;
• детям до 2 лет (для некоторых форм — до 6 лет);
• при повышенной чувствительности к компонентам.

С осторожностью назначают при печёночной недостаточности, поскольку метаболизм препарата замедляется и возрастает риск токсических эффектов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: запор, вздутие, тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость. В редких случаях возможны аллергические реакции, задержка мочи, паралитическая непроходимость. При передозировке описаны угнетение центральной нервной системы, угнетение дыхания и нарушения ритма сердца; антидотом служит налоксон.

¶Взаимодействия

Лоперамид усиливает действие других средств, замедляющих моторику. Одновременный приём с ингибиторами P-гликопротеина (например, хинидином, кетоконазолом) повышает концентрацию препарата в крови и увеличивает риск центральных эффектов. Не рекомендуется сочетать с наркотическими анальгетиками без контроля врача.

¶Особые указания

При диарее первостепенное значение имеет восполнение потерь жидкости и электролитов: растворы для регидратации применяются параллельно с лоперамидом, особенно у детей и пожилых. Препарат не заменяет этиотропного лечения, если диарея вызвана бактериями, паразитами или воспалительным заболеванием кишечника.

Беременным лоперамид назначают только по строгим показаниям; в период грудного вскармливания при необходимости приёма следует учитывать, что небольшие количества препарата проникают в молоко.

¶Значение и статус

Лоперамид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, входит в рекомендации по лечению диареи как средство первой линии симптоматической терапии у взрослых. Благодаря низкой стоимости и доступности он широко применяется в амбулаторной практике и в условиях самостоятельного лечения лёгких форм диареи.