Левомицетин как антибактериальный препарат¶

Левомицетин (также известный под международным непатентованным наименованием хлорамфеникол) — антибактериальный препарат широкого спектра действия, относящийся к группе амфениколов. Применяется для лечения ряда бактериальных инфекций, когда использование других антибиотиков невозможно или нецелесообразно. Наряду с левомицетином в медицинской практике используются его производные и комбинированные формы. Препарат был открыт в середине XX века и стал одним из первых антибиотиков, полученных синтетическим путём, а не выделенных из плесневых грибов.

Название «левомиксин» не является официальным наименованием лекарственного средства и не зарегистрировано в государственных реестрах лекарств. Чаще всего под ним подразумевают либо левомицетин, либо одно из его торговых или комбинированных наименований. В связи с этим ниже рассматривается прежде всего левомицетин (хлорамфеникол) — действующее вещество, к которому отсылает данный запрос.

¶История открытия

Хлорамфеникол был выделен в 1947 году из культуры бактерии Streptomyces venezuelae группой исследователей под руководством Джона Эрлиха в лабораториях компании Parke-Davis. Уже в 1949 году было установлено его химическое строение, а вскоре был разработан метод полного химического синтеза. Это сделало хлорамфеникол первым антибиотиком, производимым промышленно синтетическим способом. Препарат быстро вошёл в клиническую практику благодаря широкому спектру действия и доступной стоимости.

¶Химическая природа

По химическому строению хлорамфеникол представляет собой производное нитробензола, содержащее дихлорацетамидную группу. Молекула имеет два стереоизомера, однако антибактериальной активностью обладает только левовращающий изомер — отсюда и распространённое в русскоязычной традиции название «левомицетин». Правовращающий изомер фармакологически малоактивен.

¶Механизм действия

Хлорамфеникол подавляет синтез белка в бактериальной клетке. Он связывается с 50S-субъединицей рибосомы и блокирует реакцию переноса пептидной цепи, в результате чего рост бактерий останавливается. Действие препарата бактериостатическое: он не уничтожает микроорганизмы напрямую, а препятствует их размножению, после чего иммунная система организма справляется с инфекцией.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также ряда внутриклеточных возбудителей.

К препарату устойчивы синегнойная палочка, большинство протеев, а также грибы и вирусы, на которые антибиотики не действуют в принципе.

¶Применение

Левомицетин применяется при брюшном тифе, паратифах, сальмонеллёзах, дизентерии, бруцеллёзе, туляремии, риккетсиозах, а также при некоторых инфекциях глаз и кожи. В офтальмологии широко используются глазные капли и растворы на его основе. В прошлом препарат был средством первого выбора при многих инфекциях, однако по мере появления более безопасных антибиотиков его системное применение существенно сократилось.

¶Формы выпуска

Лекарственные формы включают таблетки и капсулы для приёма внутрь, порошок для приготовления растворов, растворы для инъекций, а также глазные капли и мази для наружного применения. Дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от характера инфекции и состояния пациента.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее серьёзным нежелательным эффектом является угнетение кроветворения, вплоть до апластической анемии — редкого, но опасного состояния, которое может развиваться независимо от дозы. Также возможны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции, невриты. Из-за риска гематологических осложнений системное применение препарата ограничено и требует контроля показателей крови. Левомицетин противопоказан при угнетении кроветворения, тяжёлых заболеваниях печени, дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также в период беременности и грудного вскармливания. Детям раннего возраста препарат назначают с особой осторожностью.

¶Комбинированные препараты

Существуют комбинированные средства, в состав которых входит хлорамфеникол вместе с другими компонентами. Так, известны мази и растворы, содержащие левомицетин в сочетании с антисептиками и противовоспалительными веществами. Именно такие комбинированные формы иногда фигурируют под неофициальными или торговыми названиями, близкими по звучанию к запросу «левомиксин».

¶Правовой статус и обращение

В России хлорамфеникол относится к рецептурным лекарственным средствам. Его оборот регулируется законодательством о лекарственном обеспечении, а назначение должно производиться медицинским работником. Бесконтрольное применение антибиотиков способствует росту устойчивости бактерий и снижает эффективность терапии в будущем.

¶Значение

Левомицетин сыграл заметную роль в истории антибиотикотерапии: он стал первым полностью синтетическим антибиотиком, что открыло путь к промышленному производству подобных препаратов. Несмотря на сокращение системного применения из-за побочных эффектов, препарат сохраняет значение в офтальмологии, в лечении ряда инфекций в условиях ограниченного доступа к другим средствам, а также в ветеринарии.