Левоментол в фармакологии и медицине¶

Левоментол — органическое соединение класса терпеноидов, монотерпеновый спирт с химической формулой C₁₀H₂₀O, один из двух основных стереоизомеров ментола. В фармакологии и медицине применяется главным образом как местнораздражающее, отвлекающее, охлаждающее и лёгкое обезболивающее средство; входит в состав многочисленных препаратов для наружного и местного применения.

¶Химические и физические свойства

Левоментол (также L-ментол, (1R,2S,5R)-ментол) — бесцветные кристаллы с характерным запахом и жгуче-холодящим вкусом, температура плавления около 42–43 °C. Плохо растворим в воде, хорошо — в этаноле, эфире, хлороформе и жирных маслах. Именно левовращающий изомер обладает наиболее выраженной биологической активностью; рацемическая смесь называется ментолом и уступает ему по силе действия. Вещество летуче, что обеспечивает быстрое испарение с поверхности кожи и слизистых.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект левоментола основан на избирательной активации холодовых рецепторов TRPM8, расположенных в коже и слизистых оболочках. Возбуждение этих ионных каналов создаёт ощущение холода без фактического понижения температуры тканей. Одновременно раздражение чувствительных нервных окончаний вызывает рефлекторное расширение поверхностных сосудов, отвлекающий и умеренный местноанестезирующий эффект, а также снижение тонуса гладкой мускулатуры. При ингаляционном применении возможно рефлекторное влияние на дыхательный центр и раздражение рецепторов верхних дыхательных путей.

¶Применение в медицине

Левоментол используется в нескольких основных направлениях:

• Дерматология и симптоматическая терапия болей — в составе мазей, гелей и карандашей при миалгии, артралгии, невралгии, головной боли, укусах насекомых.
• Оториноларингология — капли и ингаляции при насморке, средства для смазывания слизистой носа и глотки при фарингите, ларингите.
• Стоматология — зубные пасты, ополаскиватели, средства для снятия зубной боли.
• Кардиология — входит в состав некоторых валидолоподобных и коронаролитических препаратов как рефлекторное средство.
• Противозудные и охлаждающие средства — при дерматозах, крапивнице, солнечных ожогах.

Левоментол также служит корригентом (улучшителем вкуса и запаха) в фармацевтических формах и пищевых продуктах.

¶Формы выпуска и дозирование

Распространённые лекарственные формы: 1–2 % и 5 % растворы в масле, мази, гели, карандаши, ингаляционные капсулы, аэрозоли. Концентрация подбирается по локализации и цели применения; для слизистых оболочек используют более низкие концентрации, чем для кожи.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При наружном применении возможны жжение, гиперемия, аллергические реакции, контактный дерматит. При попадании на слизистые оболочки глаз и в носовых ходах у детей раннего возраста возможно сильное раздражение и рефлекторный ларингоспазм. Противопоказан при повышенной чувствительности, повреждениях кожи в месте нанесения, а также при бронхиальной астме и склонности к ларингоспазму при ингаляционном применении. Не рекомендуется наносить на обширные участки кожи и длительно использовать без контроля врача.

¶Токсикология и меры предосторожности

При передозировке или случайном приёме внутрь больших количеств (особенно у детей) возможны тошнота, рвота, атаксия, угнетение центральной нервной системы, в тяжёлых случаях — коллапс. Левоментол легко проникает через слизистые, поэтому при отравлении требуется симптоматическая терапия и врачебное наблюдение. Хранят препараты в плотно закрытой таре, в защищённом от света месте, вдали от детей.

¶Значение

Левоментол остаётся одним из наиболее востребованных компонентов безрецептурных средств симптоматической терапии благодаря быстрому субъективному облегчению, низкой системной токсичности при наружном применении и широкой совместимости с другими действующими веществами. Его фармакологический профиль хорошо изучен, а производные и комбинированные формы продолжают разрабатываться.