Леветирацетам-Алиум — противоэпилептический препарат¶

Леветирацетам-Алиум — торговое наименование лекарственного препарата на основе леветирацетама, противоэпилептического средства из группы производных пирролидона. Выпускается российской фармацевтической компанией «Алиум» (входит в группу «Фармсинтез»). Применяется для лечения эпилепсии у взрослых и детей — как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии. Относится к рецептурным препаратам.

¶Действующее вещество

Леветирацетам — синтетическое производное пирролидона, химически близкое к ноотропу пирацетаму, однако обладающее принципиально иным механизмом действия. Международное непатентованное наименование — леветирацетам (лат. Levetiracetamum). В отличие от многих противоэпилептических средств, леветирацетам не связывается с ГАМК-рецепторами и не влияет напрямую на натриевые или кальциевые каналы.

Основной механизм действия связан со связыванием со специфическим белком синаптических везикул SV2A, участвующим в высвобождении нейромедиаторов. Это модулирует пресинаптическое высвобождение глутамата и других медиаторов, снижая чрезмерную нейрональную возбудимость. Дополнительно препарат подавляет кальциевые каналы N-типа и снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250, 500 и 1000 мг;
• раствор для приёма внутрь (обычно 100 мг/мл);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Вспомогательные вещества зависят от формы и включают наполнители, связующие, а также компоненты оболочки. Точный состав указан в инструкции конкретной серии.

¶Показания к применению

Леветирацетам-Алиум применяется при следующих состояниях:

• парциальные (фокальные) приступы с вторичной генерализацией или без неё — у взрослых и детей старше 4 лет (в зависимости от формы);
• миоклонические приступы при ювенильной миоклонической эпилепсии;
• первично-генерализованные тонико-клонические приступы при идиопатической генерализованной эпилепсии.

Препарат используется как в качестве дополнительной терапии, так и в качестве монотерапии при впервые диагностированной эпилепсии. Решение о режиме приёма принимает врач-невролог или эпилептолог.

¶Фармакокинетика

Леветирацетам быстро и практически полностью всасывается при приёме внутрь; биодоступность близка к 100 %. Пища не влияет на степень всасывания. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час после приёма.

Связывание с белками плазмы минимально (менее 10 %). Метаболизируется незначительно — основной путь элиминации почечная экскреция в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 7 часов, у пожилых и при почечной недостаточности увеличивается. Это требует коррекции дозы при нарушении функции почек.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости леветирацетама или вспомогательных компонентов. С осторожностью назначают при почечной недостаточности, у пожилых пациентов, при печёночной недостаточности в сочетании с почечной.

Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы избежать усиления приступов. Резкое прекращение приёма не рекомендуется.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

В редких случаях возможны серьёзные кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона), требующие немедленной отмены. У части пациентов отмечается поведенческие изменения, поэтому при появлении психических симптомов необходима консультация врача.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Леветирацетам обладает благоприятным профилем лекарственных взаимодействий: он не индуцирует и не ингибирует ферменты цитохрома P450, что выгодно отличает его от многих противоэпилептических средств. Это позволяет сочетать его с другими антиконвульсантами без существенной коррекции их доз. Однако одновременный приём с препаратами, угнетающими ЦНС (в том числе с алкоголем), может усиливать седативный эффект.

¶Особые указания

При беременности применение возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Леветирацетам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приёма в период лактации требуется оценка соотношения пользы и риска.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности до выяснения индивидуальной переносимости, поскольку препарат может вызывать сонливость и головокружение.

¶Место в терапии эпилепсии

Леветирацетам входит в число широко применяемых противоэпилептических препаратов второго поколения. Его ценят за широкий спектр действия, линейную фармакокинетику, низкий потенциал лекарственных взаимодействий и относительно хорошую переносимость. В клинических рекомендациях он фигурирует как один из препаратов выбора при фокальных и генерализованных приступах.

Наличие воспроизведённых препаратов (дженериков), включая Леветирацетам-Алиум, расширяет доступность терапии. При переходе с одного препарата на другой (например, с оригинального на дженерик или между разными производителями) рекомендуется наблюдение врача, поскольку возможны различия в переносимости.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и условия конкретной формы указаны на упаковке. По истечении срока годности применение недопустимо.