Левемир — инсулин детемир¶

Левемир — торговое наименование лекарственного препарата на основе инсулина детемира, аналога человеческого инсулина длительного действия. Выпускается в форме раствора для подкожного введения и применяется для лечения сахарного диабета, преимущественно 1-го типа, а также 2-го типа при недостаточной эффективности таблетированных сахароснижающих средств. Действующее вещество — инсулин детемир (insulin detemir) — относится к классу аналогов инсулина длительного действия, получаемых методом рекомбинантной ДНК.

¶Действующее вещество

Инсулин детемир представляет собой аналог человеческого инсулина, в молекулу которого внесено структурное изменение: остаток треонина в положении B30 удалён, а к аминокислоте в положении B29 через ацильную связь присоединена миристиновая (тетрадекановая) жирная кислота. Именно этот липофильный «хвост» определяет фармакологические свойства препарата.

Молекулярная масса инсулина детемира составляет около 5916 дальтон. Модификация не влияет на способность молекулы связываться с рецепторами инсулина, но существенно меняет её поведение в организме.

¶Механизм действия

После подкожного введения инсулин детемир образует в подкожной жировой клетчатке депо. Миристиновая кислота обеспечивает связывание молекулы с альбумином — как в подкожной ткани, так и в плазме крови. Благодаря этому препарат медленно высвобождается из места инъекции и циркулирует в связанном с белком виде, что и создаёт длительный эффект.

Свободная фракция препарата взаимодействует с рецепторами инсулина на мембранах клеток-мишеней (мышечной, жировой ткани, печени), стимулируя захват глюкозы, синтез гликогена и торможение глюконеогенеза. В результате снижается концентрация глюкозы в крови.

¶Фармакокинетика

Профиль действия инсулина детемира более предсказуем и стабилен по сравнению с НПХ-инсулином, что снижает риск ночных гипогликемий. Препарат можно вводить как утром, так и вечером, при необходимости — дважды в сутки.

¶Формы выпуска

Левемир выпускается в виде:

• раствора для инъекций во флаконах по 3 мл (100 ЕД/мл);
• раствора в предварительно заполненных шприц-ручках (например, ФлексПен);
• картриджей для шприц-ручек.

Препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. Хранится в холодильнике при температуре 2–8 °C; после начала использования шприц-ручка может храниться при комнатной температуре ограниченное время.

¶Применение

Левемир применяется для базисной (фоновой) инсулинотерапии — поддержания базального уровня инсулина в течение суток. Его сочетают с инсулинами короткого или ультракороткого действия, вводимыми перед приёмами пищи, либо с таблетированными препаратами.

Основные показания:

• сахарный диабет 1-го типа у взрослых, подростков и детей;
• сахарный диабет 2-го типа при неэффективности пероральных сахароснижающих средств.

Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на уровень гликемии, массу тела, физическую активность и характер питания пациента.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частое нежелательное явление — гипогликемия, особенно при неправильно подобранной дозе, пропуске приёма пищи или повышенной физической нагрузке. Возможны также:

• реакции в месте инъекции (покраснение, отёк, липодистрофия);
• аллергические реакции;
• преходящие нарушения зрения в начале терапии;
• отёки.

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к инсулину детемиру или вспомогательным компонентам, а также при гипогликемии в момент введения.

¶История и место среди аналогов

Инсулин детемир был разработан датской компанией Novo Nordisk и одобрен для клинического применения в Европе в 2004 году. Левемир стал одним из первых базальных аналогов инсулина длительного действия наряду с инсулином гларгином. В клинической практике оба препарата конкурируют; выбор между ними определяется индивидуальными особенностями пациента, профилем действия и стоимостью терапии.

¶Особые указания

Перевод пациента с одного вида инсулина на другой должен проводиться под медицинским наблюдением, поскольку даже при одинаковой дозировке препараты разных типов могут действовать неодинаково. При смене производителя или торгового наименования может потребоваться коррекция дозы. Во время терапии необходим регулярный самоконтроль гликемии.

Левемир отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимо.