Лантесенс — препарат инсулина гларгин¶

Лантесенс® — торговое наименование лекарственного препарата на основе инсулина гларгина, аналога человеческого инсулина длительного действия, применяемого для лечения сахарного диабета. Препарат выпускается в форме раствора для подкожного введения и относится к группе базальных (пролонгированных) инсулинов. Действующее вещество — инсулин гларгин — представляет собой рекомбинантный аналог человеческого инсулина, полученный путём замены одной аминокислоты в молекуле (аспарагин заменён на глицин в позиции 21 цепи A), что обеспечивает смещение изоэлектрической точки в сторону нейтрального значения pH.

¶Общие сведения

Инсулин гларгин был разработан компанией Sanofi (ранее — Hoechst AG) и впервые одобрен для клинического применения в 2000 году. Лантесенс® — одно из оригинальных торговых названий этого действующего вещества; в разных странах препарат также известен под наименованием Lantus. Выпускается в виде картриджей, шприц-ручек и флаконов с концентрацией 100 МЕ/мл. В некоторых странах зарегистрирована концентрация 300 МЕ/мл (гларгин 300), обладающая несколько иным профилем действия.

¶Механизм действия

Инсулин гларгин после подкожного введения образует микропреципитаты в нейтральной среде подкожной жировой клетчатки. Медленное растворение этих депо обеспечивает постепенное поступление препарата в кровоток без выраженного пика концентрации. Это отличает гларгин от инсулинов средней продолжительности действия (например, НПХ-инсулина) и обеспечивает так называемый «беспиковый» профиль.

Основные эффекты:

• стимуляция поглощения глюкозы периферическими тканями (мышцы, жировая ткань);
• подавление продукции глюкозы печенью (глюконеогенеза);
• снижение концентрации глюкозы в плазме крови на протяжении длительного периода.

Средняя продолжительность действия составляет от 20 до 24 часов и более, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Однако фармакокинетика гларгина подвержена значительной индивидуальной вариабельности.

¶Показания к применению

Лантесенс® применяется при:

• сахарном диабете 1 типа у взрослых и детей (в составе комбинированной инсулинотерапии);
• сахарном диабете 2 типа у взрослых при недостаточной эффективности пероральных сахароснижающих средств.

Препарат используется как базальный компонент схемы «базис-болюс», при которой длительно действующий инсулин обеспечивает фоновый уровень, а инсулин короткого или ультракороткого действия вводится перед приёмами пищи.

¶Дозирование и способ введения

Доза подбирается индивидуально врачом с учётом уровня гликемии, массы тела, физической активности и характера питания. Введение осуществляется подкожно в области живота, бёдер или плеч; места инъекций рекомендуется чередовать для профилактики липодистрофии. Препарат нельзя вводить внутривенно.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частым нежелательным явлением является гипогликемия, особенно при несоответствии дозы, питания и физической нагрузки. Возможны также:

• реакции в месте инъекции (покраснение, зуд, отёк);
• липодистрофия при длительном введении в одну зону;
• аллергические реакции;
• редко — задержка жидкости и отёки.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата и гипогликемию в момент введения. С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности, а также в период беременности и лактации — под контролем врача.

¶Сравнение с другими базальными инсулинами

Гларгин, детемир и деглудек относятся к аналогам инсулина второго поколения и обладают более предсказуемым профилем действия по сравнению с НПХ-инсулином.

¶История и значение

Создание аналогов инсулина длительного действия стало значительным шагом в диабетологии конца XX — начала XXI века. До появления гларгина базальная инсулинотерапия опиралась преимущественно на НПХ-инсулин, который давал выраженный пик действия и повышал риск ночных гипогликемий. Внедрение беспиковых аналогов позволило снизить частоту таких эпизодов и упростить схемы введения.

После истечения патентной защиты на гларгин появились биоаналоги (например, Басиaglar, Семаглиптин-содержащие комбинации), что расширило доступность терапии. В Российской Федерации зарегистрированы как оригинальный препарат, так и воспроизведённые аналоги.

¶Особые указания

Перевод пациента с одного вида инсулина на другой должен проводиться под медицинским наблюдением, поскольку даже незначительные изменения дозы или препарата могут потребовать коррекции. Пациентам рекомендуется носить с собой средства для купирования гипогликемии. Хранение препарата осуществляется в холодильнике при температуре 2–8 °C; после начала использования шприц-ручка может храниться при комнатной температуре ограниченное время согласно инструкции.

¶Критика и ограничения

Несмотря на широкое применение, гларгин не лишён недостатков: индивидуальная вариабельность действия затрудняет точный подбор дозы, а стоимость оригинального препарата выше, чем у человеческих инсулинов. Кроме того, ряд исследований указывает на возможную связь длительной терапии аналогами инсулина с повышенным риском некоторых онкологических заболеваний, однако убедительных доказательств причинно-следственной связи не получено, и данный вопрос остаётся предметом дискуссий.