Ксантинола никотинат в инъекциях¶

Ксантинола никотинат — лекарственное средство из группы периферических вазодилататоров, сочетающее в одной молекуле теофиллиновый фрагмент (производное ксантина) и никотиновую кислоту. Выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток; инъекционная форма применяется при острых и выраженных нарушениях периферического и церебрального кровообращения, когда пероральный приём недостаточен или требуется быстрое действие.

¶Химическая природа и механизм действия

Молекула представляет собой соединение 7-(2-гидроксиэтил)теофиллина с никотиновой кислотой (ниацином). После введения в организм комплекс диссоциирует, и оба компонента реализуют эффекты:

• Теофиллиновый компонент блокирует фосфодиэстеразу, повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в гладкомышечных клетках сосудов, что ведёт к их расслаблению; также снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови.
• Никотиновая кислота расширяет сосуды, в том числе на уровне микроциркуляторного русла, и участвует в регуляции липидного обмена.

Суммарный результат — расширение периферических артерий и артериол, улучшение коллатерального кровотока, повышение оксигенации тканей и снижение вязкости крови. Препарат не является селективным вазодилататором какого-либо одного сосудистого бассейна, действует преимущественно на периферию и сосуды головного мозга.

¶Показания к применению

Инъекционная форма (внутримышечно и внутривенно) используется при состояниях, требующих быстрого улучшения кровоснабжения:

Внутримышечное введение применяется при умеренно выраженной симптоматике, внутривенное (струйно или капельно, часто на физиологическом растворе) — при более тяжёлых состояниях.

¶Способы введения и дозирование

Раствор для инъекций обычно содержит 15 % действующего вещества (150 мг/мл) в ампулах по 2 мл. Стандартные схемы:

• Внутримышечно — по 2 мл 1–2 раза в сутки; курс от 10 до 20–30 дней в зависимости от динамики.
• Внутривенно струйно — 2 мл медленно, предварительно разведя в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
• Внутривенно капельно — 2–4 мл на 200–500 мл инфузионного раствора; скорость подбирается индивидуально.

Дозу и длительность определяет врач; при переходе на поддерживающую терапию возможен перевод пациента на таблетированную форму. Раствор не предназначен для внутриартериального введения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией и действием никотиновой кислоты:

• покраснение лица и верхней половины туловища, ощущение жара, приливы;
• головокружение, головная боль, шум в ушах;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• тошнота, дискомфорт в эпигастрии;
• редко — аллергические реакции, парестезии.

При быстром внутривенном введении возможно резкое падение давления и коллаптоидные состояния, поэтому инъекцию выполняют медленно, под контролем гемодинамики.

Противопоказания включают:

• острый инфаркт миокарда и нестабильную стенокардию;
• выраженную артериальную гипотензию;
• декомпенсированную сердечную недостаточность;
• острые кровотечения;
• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• глаукому с повышенным внутриглазным давлением;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (для инъекционной формы);
• индивидуальную непереносимость компонентов.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, нестабильном артериальном давлении, склонности к кровотечениям, в пожилом возрасте.

¶Взаимодействия и особые указания

Ксантинола никотинат усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств и нитратов, что требует коррекции доз. Одновременный приём с гепарином, непрямыми антикоагулянтами и антиагрегантами повышает риск геморрагических осложнений. Теофиллиновый компонент может взаимодействовать с препаратами, влияющими на метаболизм ксантина.

При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа; после инъекции рекомендуется短暂 пребывание в покое для профилактики ортостатической гипотензии. Во время курса не рекомендуется управление транспортом и работа с механизмами при появлении головокружения.

¶Место в терапии и аналоги

Ксантинола никотинат относится к препаратам «старого» поколения вазоактивных средств; в современной клинической практике его применяют наряду с пентоксифиллином, ницерголином, производными никотиновой кислоты и простагландинами. Доказательная база по препарату ограничена, в ряде стран он не зарегистрирован; в России и государствах постсоветского пространства инъекционная форма остаётся востребованной в ангиологии, неврологии и офтальмологии. Отпускается по рецепту.