Кортеф: состав и характеристики препарата¶

Кортеф — торговое наименование лекарственного препарата на основе гидрокортизона, относящегося к группе глюкокортикостероидов. Выпускается в форме таблеток для перорального приёма и применяется преимущественно для заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников. Действующее вещество препарата идентично естественному гормону, вырабатываемому корой надпочечников человека, что определяет его физиологический механизм действия.

¶Действующее вещество

Основным компонентом Кортефа является гидрокортизон (кортизол) — стероидный гормон, синтезируемый в пучковой зоне коры надпочечников. В составе таблеток он присутствует в виде гидрокортизона ацетата — сложного эфира, который обеспечивает стабильность соединения и его всасывание в желудочно-кишечном тракте.

Гидрокортизон относится к короткодействующим глюкокортикостероидам. Его биологический период полувыведения составляет порядка 8–12 часов, что короче, чем у синтетических аналогов (преднизолона, дексаметазона). Именно это свойство делает гидрокортизон предпочтительным для имитации естественного суточного ритма секреции кортизола при заместительной терапии.

Молекулярная масса гидрокортизона составляет около 362,5 г/моль (для ацетата — 404,5 г/моль). Вещество малорастворимо в воде, что учитывается при производстве лекарственных форм.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо действующего вещества, в состав таблеток входят вспомогательные (неактивные) ингредиенты, обеспечивающие форму, стабильность и технологичность препарата. Типичный состав включает:

• лактозу (молочный сахар) — наполнитель, формирующий объём таблетки;
• кукурузный крахмал — связующее и разрыхляющее вещество;
• желатин — связующий компонент;
• магния стеарат — скользящее вещество, предотвращающее прилипание к пресс-формам;
• тальк — антиадгезионная добавка;
• крахмал натрия гликолят — дезинтегрант, ускоряющий распад таблетки.

Точный перечень и количественное содержание вспомогательных веществ могут незначительно различаться в зависимости от производителя и конкретной серии. Вспомогательные компоненты не обладают фармакологической активностью, но влияют на скорость высвобождения действующего вещества и переносимость препарата (например, наличие лактозы важно учитывать пациентам с лактазной недостаточностью).

¶Формы выпуска и дозировки

Кортеф выпускается в виде таблеток по 10 мг гидрокортизона ацетата. Таблетки имеют риску (делительную борозду), позволяющую при необходимости разделить дозу пополам для более точного подбора суточной дозы, что особенно важно при заместительной терапии у детей и при индивидуальной титрации.

Помимо пероральной формы, гидрокортизон существует в виде растворов для инъекций, мазей и кремов для наружного применения, однако под торговым названием «Кортеф» в обращении представлены именно таблетированные формы.

¶Фармакологические свойства

Гидрокортизон оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие, а также регулирует углеводный, белковый и минеральный обмен. В физиологических дозах препарат восполняет дефицит собственного кортизола, в фармакологических — подавляет воспалительные реакции и активность иммунной системы.

При пероральном приёме гидрокортизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками.

¶Показания к применению

Основное назначение препарата — заместительная терапия при состояниях, сопровождающихся недостаточной продукцией кортизола:

• первичная хроническая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона);
• вторичная надпочечниковая недостаточность, вызванная патологией гипофиза;
• врождённая дисфункция коры надпочечников (адреногенитальный синдром);
• состояние после двусторонней адреналэктомии;
• острая надпочечниковая недостаточность (в комплексе с инфузионной терапией).

В отдельных случаях гидрокортизон применяется и при неэндокринных заболеваниях — например, при тяжёлых аллергических реакциях или воспалительных процессах, однако для этих целей чаще используют синтетические аналоги с более выраженным действием и меньшим минералокортикоидным эффектом.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при наличии системных грибковых инфекций, активной формы туберкулёза, вирусных заболеваний в острой фазе, а также при индивидуальной непереносимости компонентов. Осторожность требуется при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язвенной болезни, остеопорозе, глаукоме и психических расстройствах.

Длительный приём в дозах, превышающих физиологические, может вызывать побочные эффекты, характерные для всей группы глюкокортикостероидов: задержку жидкости, повышение артериального давления, гипергликемию, снижение плотности костной ткани, подавление функции надпочечников. Резкая отмена препарата после продолжительного применения недопустима из-за риска острой надпочечниковой недостаточности.

¶Особенности применения

При заместительной терапии суточную дозу обычно распределяют так, чтобы имитировать естественный циркадный ритм выработки кортизола: большая часть принимается утром, меньшая — во второй половине дня. Это снижает риск подавления собственной функции надпочечников и уменьшает выраженность побочных эффектов.

Во время стрессовых ситуаций (инфекции, травмы, хирургические вмешательства) потребность в гидрокортизоне возрастает, поэтому дозу временно увеличивают под контролем врача. Пациентам, принимающим препарат длительно, рекомендуется носить с собой информацию о получаемой терапии.

¶Аналоги и сравнение

Гидрокортизон — не единственный препарат для заместительной гормональной терапии. Его синтетические аналоги различаются по силе действия и продолжительности эффекта:

Для заместительной терапии гидрокортизон считается наиболее физиологичным выбором, поскольку по своим свойствам ближе всего к естественному кортизолу, в том числе по минералокортикоидной активности, влияющей на водно-солевой баланс.

¶Происхождение и статус

Гидрокортизон был выделен и описан в 1930-х — 1940-х годах в ходе исследований гормонов коры надпочечников; за работы в этой области ряд учёных был удостоен Нобелевской премии по физиологии или медицине. Препарат Кортеф относится к рецептурным лекарственным средствам и отпускается только по назначению врача. Отпуск без рецепта не допускается в связи с серьёзностью состояний, при которых он применяется, и риском побочных эффектов при бесконтрольном использовании.