Кордиамин как лекарственное средство¶

Кордиамин — торговое наименование лекарственного препарата на основе никетамида (диэтиламида никотиновой кислоты), относящегося к группе аналептиков — средств, стимулирующих дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Применяется при состояниях, сопровождающихся угнетением центральной нервной системы, ослаблением дыхания и падением артериального давления. В медицинской практике известен также под названиями «никетамид» и «диэтиламид никотиновой кислоты».

¶Химическая природа и форма выпуска

Никетамид — производное никотиновой кислоты (витамина PP, ниацина). Молекула представляет собой диэтиламид, то есть карбоксильная группа никотиновой кислоты замещена диэтиламиновым фрагментом. Это обеспечивает способность вещества проникать через гематоэнцефалический барьер и оказывать прямое возбуждающее действие на структуры ствола мозга.

Препарат выпускается в виде прозрачного бесцветстного или слегка окрашенного раствора для инъекций с концентрацией 250 мг/мл (25 %) в ампулах по 1 и 2 мл. Раствор вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно. Существуют также формы для приёма внутрь — капли во флаконах-капельницах. Ранее выпускался в комбинации с другими компонентами, однако в настоящее время основное применение имеет монотерапия.

¶Механизм действия

Никетамид оказывает возбуждающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Это приводит к учащению и углублению дыхания, повышению тонуса периферических сосудов и росту артериального давления. Одновременно вещество стимулирует восходящие активирующие влияния ретикулярной формации, что проявляется в повышении уровня бодрствования, уменьшении сонливости и улучшении реакции на внешние раздражители.

В отличие от некоторых других аналептиков, кордиамин не оказывает выраженного прямого влияния на сердце и не вызывает значительной тахикардии в терапевтических дозах. Его действие развивается быстро — в течение нескольких минут после внутривенного введения и через 10–20 минут при подкожном или внутримышечном введении. Продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения.

¶Показания к применению

Основные показания к применению кордиамина включают:

• острая и хроническая недостаточность кровообращения, сопровождающаяся падением артериального давления (коллапс, шок);
• угнетение дыхания при отравлениях, в том числе наркотическими средствами, снотворными и барбитуратами;
• асфиксия новорождённых и состояния после наркоза с угнетением дыхания;
• нарушения мозгового кровообращения, сопровождающиеся снижением жизненно важных функций;
• отравления, сопровождающиеся угнетением центральной нервной системы.

В ряде случаев кордиамин применялся как средство для ускорения выхода из наркоза и для стимуляции дыхания в послеоперационном периоде. Однако с развитием более селективных и безопасных препаратов его роль в анестезиологии и реаниматологии существенно снизилась.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к никетамиду, при склонности к судорогам и эпилепсии, а также при гипертонии и выраженном атеросклерозе. Осторожность требуется при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты возможны со стороны нервной системы (беспокойство, тремор, судороги при передозировке), сердечно-сосудистой системы (повышение артериального давления, тахикардия, аритмии), а также местные реакции в месте инъекции — болезненность, покраснение, инфильтраты. При передозировке возможно развитие судорожного синдрома, требующего отмены препарата и симптоматической терапии.

¶История и место в современной медицине

Никетамид был синтезирован в середине XX века и вошёл в клиническую практику как один из классических аналептиков. В советской и постсоветской медицине кордиамин широко применялся в скорой помощи, реанимации и педиатрии. Его доступность и быстрое действие сделали препарат популярным средством для купирования острых состояний, связанных с угнетением дыхания и кровообращения.

С течением времени отношение к аналептикам изменилось. Современные руководства по интенсивной терапии отдают предпочтение более физиологичным подходам — инфузионной терапии, вазопрессорам, кислородотерапии и искусственной вентиляции лёгких. Стимуляция дыхательного центра аналептиками может увеличивать потребность мозга в кислороде и не всегда оправдана при гипоксии. В связи с этим кордиамин сегодня применяется ограниченно, преимущественно в ситуациях, где требуется быстрое кратковременное повышение тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров.

¶Правовой статус

В Российской Федерации никетамид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в отдельные периоды, отпускается по рецепту врача. В ряде стран препарат не зарегистрирован или снят с производства. Международное непатентованное наименование — никетамид; в английской литературе встречается обозначение nikethamide.

¶Сравнение с другими аналептиками

Кордиамин остаётся одним из немногих доступных аналептиков в странах постсоветского пространства, однако его клиническая значимость в современной доказательной медицине оценивается неоднозначно из-за ограниченного числа качественных исследований и наличия более безопасных альтернатив.