Копаксон: инструкция по применению¶

Копаксон — торговое наименование лекарственного препарата на основе глатирамера ацетата, относящегося к группе иммуномодулирующих средств, применяемых для лечения рассеянного склероза. Действующее вещество представляет собой синтетический полипептид, состоящий из четырёх аминокислот (глутаминовой кислоты, лизина, аланина и тирозина) в определённом молярном соотношении, сходном с составом основного белка миелина. Препарат выпускается в форме раствора для подкожного введения и предназначен для длительной терапии рецидивирующих форм рассеянного склероза. Оригинальный препарат зарегистрирован израильской компанией Teva Pharmaceutical Industries; существуют также воспроизведённые аналоги (дженерики).

¶Фармакологическое действие

Глатирамера ацетат является иммуномодулятором с противовоспалительным эффектом. Механизм действия окончательно не установлен, однако предполагается, что препарат взаимодействует с молекулами главного комплекса гистосовместимости и конкурирует с антигенами миелина за связывание с рецепторами Т-лимфоцитов. Это приводит к изменению популяционного состава Т-клеток: увеличивается доля регуляторных лимфоцитов, подавляющих аутоиммунную реакцию, и снижается активность провоспалительных клеток, атакующих миелиновую оболочку нервных волокон.

Дополнительно отмечается индукция синтеза противовоспалительных цитокинов и снижение выработки провоспалительных медиаторов. В результате уменьшается частота обострений и замедляется прогрессирование неврологического дефицита. Препарат не является средством, излечивающим заболевание, и не влияет напрямую на уже возникшие необратимые повреждения.

¶Показания

Основное показание — ремиттирующий рассеянный склероз, в том числе у пациентов, перенёсших первый клинический эпизод демиелинизации и имеющих высокий риск развития достоверного рассеянного склероза. Препарат применяется также при вторично-прогрессирующем течении с сохраняющимися обострениями. Решение о назначении принимает врач-невролог с учётом формы течения, активности процесса и результатов магнитно-резонансной томографии.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к глатирамеру ацетату или любому компоненту раствора;
• беременность и период грудного вскармливания (применение возможно только при явном преобладании пользы над риском);
• возраст до 18 лет — безопасность и эффективность у детей окончательно не подтверждены;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек требуют осторожности;
• одновременное применение с другими иммуносупрессивными средствами требует врачебного контроля.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится подкожно. Стандартная доза для взрослых — 20 мг (один миллилитр готового раствора) один раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время. Инъекции выполняются в участки с подкожной жировой клетчаткой: живот, бёдра, плечи. Места введения следует чередовать, чтобы снизить риск местных реакций.

Перед первым использованием проводится обучение технике инъекции; при необходимости процедуру выполняет медицинский работник. Раствор извлекается из предварительно заполненного шприца или флакона. Препарат нельзя вводить внутримышечно или внутривенно. При пропуске очередной дозы инъекцию делают при первой возможности, не удваивая дозу.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто возникают местные реакции в месте инъекции: покраснение, боль, отёк, зуд, уплотнение. Они обычно слабо выражены и проходят самостоятельно. Системные реакции включают головную боль, слабость, лихорадку, озноб, тошноту, боли в суставах и мышцах.

К редким, но серьёзным осложнениям относятся:

• липоатрофия (уменьшение подкожного жирового слоя) в местах постоянных инъекций;
• постинъекционные реакции немедленного типа — приливы, ощущение сдавления в груди, учащённое сердцебиение, одышка; обычно кратковременны и не требуют отмены;
• аллергические реакции, включая анаплактические в единичных случаях;
• возможное повышение активности печёночных ферментов.

При стойких или тяжёлых реакциях необходимо обратиться к врачу.

¶Особые указания

Перед началом терапии и периодически в ходе лечения контролируют показатели функции печени и картину крови. При развитии выраженной липоатрофии или кожных реакций рассматривается смена препарата. Пациентам с сопутствующими аутоиммунными заболеваниями требуется дополнительное наблюдение.

Препарат не заменяет симптоматическую терапию и не отменяет необходимость реабилитационных мероприятий. Вождение транспорта и работа с механизмами допускаются, если состояние пациента позволяет.

¶Взаимодействие с другими средствами

Клинически значимых взаимодействий с большинством лекарственных средств не выявлено. Однако одновременное применение с кортикостероидами и другими иммуномодуляторами требует осторожности и врачебного контроля, поскольку влияние на иммунную систему может суммироваться. Вакцинация во время терапии возможна, но её эффективность может снижаться.

¶Условия хранения и форма выпуска

Раствор для подкожного введения выпускается в предварительно заполненных шприцах и флаконах. Оригинальный препарат хранится в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C, не замораживается. Допускается кратковременное хранение при комнатной температуре. Срок годности указывается на упаковке. Препарат отпускается по рецепту.

¶Место в терапии рассеянного склероза

Глатирамера ацетат относится к препаратам первой линии, изменяющим течение рассеянного склероза. Он применяется с 1990-х годов и остаётся одним из наиболее изученных средств этой группы. Его преимущества — относительная безопасность при длительном приёме и удобство самостоятельного введения. К недостаткам относят необходимость ежедневных инъекций и умеренную эффективность по сравнению с более новыми моноклональными антителами и пероральными препаратами.