Кокарбоксилаза: применение в инъекциях¶

Кокарбоксилаза — лекарственное средство, представляющее собой фосфорилированную форму тиамина (витамина B₁). По химической структуре это тиаминпирофосфат (кокарбоксилаза), кофермент, участвующий в ключевых реакциях углеводного обмена. Выпускается преимущественно в виде порошка для приготовления раствора для инъекций; применяется в составе комплексной терапии ряда заболеваний, главным образом кардиологических и неврологических.

¶Химическая природа и механизм действия

Кокарбоксилаза является коферментом (коэнзимом) тиамина. В организме она образуется при фосфорилировании витамина B₁ и выполняет роль переносчика в ферментативных реакциях. Основные из них:

• Декарбоксилирование α-кетокислот — окислительное декарбоксилирование пировиноградной кислоты (пирувата) и α-кетоглутаровой кислоты, то есть этапы цикла Кребса и аэробного дыхания.
• Пентозофосфатный путь — перенос «активного альдегида» (гликольальдегидной группы) в реакциях транскетолазы, обеспечивающих синтез рибозы и восстановленного NADPH.

Таким образом, кокарбоксилаза участвует в выработке энергии в клетке и в синтезе нуклеиновых кислот. При недостатке тиамина нарушается утилизация глюкозы, накапливаются пируват и лактат, что особенно чувствительно для тканей с высоким энергопотреблением — миокарда и нервной системы.

¶Формы выпуска

Кокарбоксилаза выпускается в виде лиофилизированного порошка для инъекций по 0,05 г (50 мг) в ампулах или флаконах, который перед введением растворяют в воде для инъекций или физиологическом растворе. Раствор вводят внутримышечно, внутривенно струйно или капельно (в составе инфузии). Существуют также таблетированные формы, однако при приёме внутрь биодоступность низкая, поэтому инъекционный путь остаётся основным.

¶Для чего применяют уколы кокарбоксилазы

Кокарбоксилаза не является средством этиотропной (направленной на причину) терапии. Её используют как компонент комплексного лечения, чаще всего в следующих группах состояний:

¶Кардиология

• Сердечная недостаточность — в составе комбинированной терапии для поддержки энергетического обмена миокарда.
• Нарушения ритма сердца, в том числе экстрасистолия, при которых предполагается метаболический компонент.
• Ишемическая болезнь сердца, постинфарктные состояния — как метаболическое средство.
• Миокардиодистрофии различного генеза, в том числе при тиреотоксикозе и анемиях.

¶Неврология

• Периферические невриты и невралгии, в том числе диабетическая и алкогольная полинейропатия.
• Астенические и невротические состояния, сопровождающиеся снижением работоспособности.
• В составе терапии энцефалопатий и последствий гипоксии.

¶Акушерство и прочие области

• Токсикозы беременных, нарушения сократительной активности матки в родах — исторически применявшиеся показания.
• Ацидоз при сахарном диабете и других состояниях, сопровождающихся накоплением пирувата и лактата.

¶Отравления и интоксикации

• Отравления барбитуратами, алкоголем и некоторыми другими веществами, при которых страдает углеводный обмен.

¶Дозировка и способ введения

Дозы подбирает врач индивидуально в зависимости от заболевания, возраста и состояния пациента. Ориентировочные схемы для взрослых: разовая доза 50–100 мг, при необходимости — до 100–200 мг в сутки. Курс лечения обычно составляет от 10 до 30 дней; при необходимости инъекции повторяют. Раствор готовят непосредственно перед введением, так как он не подлежит длительному хранению.

¶Побочные действия и противопоказания

Препарат, как правило, хорошо переносится. Возможны:

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, в редких случаях анафилактические реакции);
• ощущение жжения или болезненность в месте инъекции;
• при быстром внутривенном введении — кратковременное снижение артериального давления, общая слабость.

Противопоказания немногочисленны: индивидуальная непереносимость компонентов, выраженные аллергические состояния. Применение при беременности и в период лактации — по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска. Препарат не заменяет базисную терапию основного заболевания.

¶Место в современной медицине

Отношение к кокарбоксилазе в клинической практике неоднородно. В ряде стран (в частности, в России и некоторых государствах постсоветского пространства) она широко применяется как метаболическое средство. В то же время в рекомендациях ряда зарубежных медицинских организаций кокарбоксилаза не входит в перечень препаратов с доказанной эффективностью при большинстве заявленных показаний; её относят к средствам с невысоким уровнем доказательности. Это связано с тем, что клинические исследования были преимущественно небольшими и не всегда соответствовали современным стандартам.

При этом сам тиамин (витамин B₁) и его производные применяются при подтверждённом дефиците витамина, синдроме Вернике — Корсакова, алкогольной полинейропатии и ряде наследственных нарушений обмена. В этих случаях восполнение кофермента патогенетически обосновано.

¶Взаимодействие и особенности

Кокарбоксилаза совместима с большинством препаратов, применяемых в комплексной терапии. Раствор не следует смешивать в одном шприце с растворами, имеющими щелочную реакцию, поскольку в щелочной среде тиамин инактивируется. При одновременном применении с другими витаминами группы B возможно взаимное усиление действия.

Таким образом, уколы кокарбоксилазы применяют как вспомогательное метаболическое средство при кардиологических, неврологических и некоторых других состояниях, связанных с нарушением энергетического и углеводного обмена. Решение о назначении принимает врач; препарат рассматривается как дополнение, а не замена основной терапии.