Кофеин бензоат натрия в таблетках¶

Кофеин бензоат натрия — лекарственное средство из группы психостимуляторов и аналептиков, представляющее собой двойную соль кофеина и бензоата натрия. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь и применяется для стимуляции центральной нервной системы, повышения умственной и физической работоспособности, а также при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров. По фармакологическому действию соответствует кофеину, однако благодаря бензоату натрия лучше растворяется в воде, что важно для инъекционных и таблетированных форм.

¶Химический состав и свойства

Действующее вещество таблеток — кофеин бензоат натрия (лат. Coffeinum natrii benzoas). Это комплексное соединение, в котором на одну молекулу кофеина (C₈H₁₀N₄O₂) приходится одна молекула натрия бензоата (C₇H₅NaO₂). Соотношение компонентов составляет примерно 38–40 % кофеина и 60 % бензоата натрия.

Физические характеристики:

• Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса.
• Хорошо растворим в воде, что отличает его от чистого кофеина, растворяющегося ограниченно.
• Растворы имеют слабощелочную реакцию.

Именно бензоат натрия выполняет роль солюбилизатора: он образует с кофеином комплекс, повышающий растворимость и биодоступность действующего вещества. В организме комплекс диссоциирует, высвобождая кофеин, который и оказывает основное фармакологическое действие.

¶Состав таблеток

В состав таблеток входят действующее вещество и вспомогательные компоненты. Типичный состав одной таблетки:

Вспомогательные вещества обеспечивают формуемость таблеточной массы, её сыпучесть при прессовании и стабильность при хранении. Точный перечень и количества зависят от производителя и конкретной серии препарата, поэтому всегда указываются в инструкции и на упаковке. Дозировка действующего вещества варьируется: распространены таблетки по 100 мг и 200 мг.

¶Фармакологическое действие

Кофеин блокирует аденозиновые рецепторы центральной нервной системы, что приводит к снижению тормозных влияний аденозина и повышению возбудимости нейронов. Основные эффекты:

• Стимуляция коры головного мозга: повышение умственной работоспособности, уменьшение сонливости, улучшение концентрации.
• Возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга.
• Усиление сердечной деятельности и повышение артериального давления при исходной гипотензии.
• Расширение бронхов, усиление диуреза.
• Повышение тонуса скелетных мышц и физической выносливости.

Бензоат натрия самостоятельного выраженного действия практически не оказывает и служит для улучшения растворимости.

¶Показания к применению

Таблетки кофеина бензоата натрия применяются при:

• пониженной умственной и физической работоспособности, сонливости;
• гипотонии (пониженном артериальном давлении);
• угнетении дыхания при отравлениях и инфекционных заболеваниях (в составе комплексной терапии);
• головной боли сосудистого характера, в том числе в комбинации с анальгетиками;
• энурезе у детей (по назначению врача).

Часто входит в состав комбинированных препаратов — вместе с парацетамолом, анальгином, кодеином и другими компонентами.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Средство не применяется при:

• повышенной возбудимости, бессоннице, тревожных расстройствах;
• выраженной артериальной гипертензии, атеросклерозе;
• органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• глаукоме;
• повышенной индивидуальной чувствительности к кофеину.

Возможные побочные реакции: тахикардия, повышение артериального давления, тремор, беспокойство, головная боль, нарушение сна, тошнота. При длительном приёме в высоких дозах формируется привыкание и возможно развитие кофеинизма.

¶Дозировка и режим приёма

Взрослым обычно назначают по 50–100 мг 2–3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 200 мг, суточная — до 1000 мг. Детям дозы рассчитываются индивидуально, чаще по 25–75 мг на приём. Таблетки принимают внутрь до еды. Длительность курса определяется врачом; при бессоннице приём отменяют или переносят на утренние часы.

¶Формы выпуска и хранение

Помимо таблеток, кофеин бензоат натрия выпускается в виде раствора для инъекций (10 % и 20 %). Таблетки хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–4 года в зависимости от производителя. Отпускается из аптек по рецепту либо без рецепта — в зависимости от дозировки и национального законодательства.

¶Меры предосторожности

Препарат не рекомендуется сочетать с другими психостимуляторами и большими дозами напитков, содержащих кофеин. Следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и работе с механизмами в период привыкания к дозе. При беременности и в период лактации применение ограничено и возможно только по назначению врача. Перед началом приёма необходима консультация специалиста, поскольку бесконтрольное употребление стимуляторов может маскировать симптомы более серьёзных заболеваний.